Vecabrutinib

更新时间:2024-01-03 18:38:40

Vecabrutinib结构式
Vecabrutinib结构式
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常用名 Vecabrutinib 英文名 Vecabrutinib
CAS号 1510829-06-7 分子量 529.918
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 776.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H24ClF4N7O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 423.1±32.9 °C

 Vecabrutinib用途


Vecabrutinib 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 4.6 nM 和 1.1 nM,同时可抑制 ITK 的活性 (IC50,24 nM)。

 Vecabrutinib名称

中文名 Vecabrutinib
英文名 vecabrutinib
英文别名 更多

 Vecabrutinib生物活性

描述 Vecabrutinib 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM;Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
相关类别
靶点

IC50: 24 nM (ITK)[2] Kd: 0.3 nM (BTK), 2.2 nM (ITK)[1]

体外研究 Vecabrutinib抑制人全血中的pBTK,平均IC50为50 nM。 Vecabrutinib以相似的IC50抑制WT和C481S BTK(pBTK IC50s:WT BTK 2.9 nM,C481S BTK 4.4 nM)[1]。在重组激酶测定中,Vecabrutinib对WT BTK和C481S BTK的IC50为4.6nM和1.1nM。 Vecabrutinib保留了针对突变的BTK变体的活性。 Vecabrutinib的效力是依鲁替尼的6倍,比acalabrutinib对C481S BTK的效力高640倍。 Vecabrutinib通过BTK磷酸化的免疫印迹证实了与依鲁替尼相当的原发性患者CLL细胞中BTK的剂量依赖性抑制。 Vecabrutinib在HS5基质保护作用下降低原发性CLL细胞活力5.5%[2]。
体内研究 Vecabrutinib在大鼠和狗中具有良好的口服生物利用度(%F≥40%),终末半衰期为5-6小时。 Vecabrutinib具有良好的耐受性,持续的药物水平和暴露量远远大于依鲁替尼[1]。
参考文献

[1]. Minke E. Binnerts, et al. Abstract C186: SNS-062 is a potent noncovalent BTK inhibitor with comparable activity against wild type BTK and BTK with an acquired resistance mutation. Molecular Cancer Therapeutics. December 2015 Volume 14, Issue 12 Supplement 2

[2]. Catherine A. Fabian, et al. Abstract 1207: SNS-062 demonstrates efficacy in chronic lymphocytic leukemia in vitro and inhibits C481S mutated Bruton tyrosine kinase. Cancer Research July 2017 Volume 77, Issue 13 Supplement

 Vecabrutinib物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 776.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H24ClF4N7O2
分子量 529.918
闪点 423.1±32.9 °C
精确质量 529.161621
LogP 3.13
蒸汽压 0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率 1.621
储存条件 2-8℃

 Vecabrutinib英文别名

PQ7O0OB5GU
(3R,3'R,4'S)-1'-(6-Amino-5-fluoro-4-pyrimidinyl)-3-{[3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]amino}-2-oxo-1,3'-bipiperidine-4'-carboxamide
vecabrutinib
[1,3'-Bipiperidine]-4'-carboxamide, 1'-(6-amino-5-fluoro-4-pyrimidinyl)-3-[[3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]amino]-2-oxo-, (3R,3'R,4'S)-
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