卡莫司汀

• 常用名: 卡莫司汀
• 英文名: Carmustine
• CAS号: 154-93-8
• 分子量: 214.050
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 404ºC
• 分子式: C₅H₉Cl₂N₃O₂
• 熔点: 30 °C(lit.)
• 闪点: N/A
• 符号: GHS06, GHS08
• 信号词: Danger

卡莫司汀用途

Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂,为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)。

卡莫司汀名称

• 中文名: 卡莫司汀
• 英文名: carmustine
• 中文别名: 1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲 | 双氯乙亚硝脲 | 卡氮芥

卡莫司汀生物活性

• 描述: Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂,为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  DNA Alkylator[1]

• 体外研究: 卡莫司汀是一种抗肿瘤化疗剂。卡莫司汀(8,80和800μM)降低大鼠胶质瘤细胞和完整细胞中2-氨基芴(AF)和对氨基苯甲酸(PABA)的N-乙酰转移酶(NAT)活性。在大鼠胶质瘤细胞中,DNA-AF加合物增加,而卡莫司汀减少DNA-AF加合物的形成[1]。
• 体内研究: 卡莫司汀(BCNU; 25 mg/kg,ip)引起肝脏重量与体重和血浆结合胆红素的比值水平较高,胆汁流量,氧化损伤水平(GSSG)和谷蛋白降低(GSH)/ GSSG值比较与对照大鼠[2]。
• 激酶实验: 进行2-氨基芴（AF）和对氨基苯甲酸（PABA）的乙酰-CoA依赖性N-乙酰化的测定。测定系统中的孵育混合物由总体积为90μL的胶原肿瘤细胞胞浆组成，根据需要稀释于50μL裂解缓冲液（20 mM Tris / HCl，pH 7.5,1 mM DTT和1 mM EDTA）中，20 μL的50mM Tris-HCl（pH7.5），0.2mM EDTA，2mM DTT，15mM乙酰肉碱，2U / mL肉毒碱乙酰转移酶和特定浓度的AF或PABA的乙酰辅酶A再循环混合物。通过添加20μL乙酰-CoA开始反应。对照反应用20μL蒸馏水代替乙酰-CoA。对于单点活性测量，AF或PABA的最终浓度为0.1mM，AcCoA为0.5mM。将具有或不具有特定浓度的卡莫司汀和洛莫司汀的反应混合物在37℃下孵育10分钟，并用50μL的20％三氯乙酸进行PABA反应，并用100μL的乙腈进行AF反应。所有反应（实验和对照）一式三份进行[1]。
• 动物实验: 大鼠[2]在进入研究之前对个体大鼠进行加权;记录它们的权重，并将它们随机分配给四组。第一组（生理盐水组）;该组由12只大鼠组成。在研究前48小时，对这些大鼠腹膜内（IP）注射2mL / kg盐水，48小时后进行研究。 II组（玉米油组）由15只大鼠组成。在研究前48小时向这些大鼠注射2mL / kg玉米油（载体）IP。 III组（卡莫司汀组）由16只大鼠组成。这些大鼠每天注射1mL盐水IP，在一天的同一时间以单剂量给药3天。在第一剂盐水后12小时，注射玉米油2mL / kg +卡莫司汀25mg / kg IP，并且在施用玉米油+卡莫司汀后48小时将大鼠包括在研究中。第IV组（曲美他嗪组）由12只大鼠组成。这些大鼠每天注射2.5mg / kg曲美他嗪（TMZ）IP，在一天的同一时间以单剂量给药3天。在第一剂TMZ后12小时，注射玉米油2mL / kg +卡莫司汀25mg / kg IP，并且在施用玉米油+卡莫司汀后48小时将大鼠包括在研究中[2]。
• 参考文献:

  [1]. Hung CF. Effects of carmustine and lomustine on arylamine N-acetyltransferase activity and 2-aminofluorene-DNA adducts in rat glial tumor cells. Neurochem Res. 2000 Jun;25(6):845-51.

  [2]. Demir A, et al. The effect of trimetazidine on intrahepatic cholestasis caused by carmustine in rats. Hepatol Res. 2001 May 1;20(1):133-143.

卡莫司汀物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 404ºC
• 熔点: 30 °C(lit.)
• 分子式: C₅H₉Cl₂N₃O₂
• 分子量: 214.050
• 精确质量: 213.007187
• PSA: 61.77000
• LogP: 1.30
• 外观性状: 橙色-黄色固体
• 折射率: 1.549
• 储存条件:

  储存在阴凉、干燥、通风的地方；远离水、氮气、易燃易爆区、腐蚀性领域。

• 水溶解性: <0.1 g/100 mL at 18 ºC
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:3

  4.可旋转化学键数量:4

  5.互变异构体数量:2

  6.拓扑分子极性表面积61.8

  7.重原子数量:12

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:156

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：橘黄色固体

  2. 密度（g/mL, 25 ℃ ）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：30

  5. 沸点（ºC,常压）：404

  6. 沸点（ºC,3mmHg）：未确定

  7. 折射率(n20/D)：未确定

  8. 闪点（ºF）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,83-85ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：溶于水，甲醇，乙醇

卡莫司汀MSDS

1.1 产品标识符
: Carmustine
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea
BCNU

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别2)
致癌性 (类别1B)
致畸性 (类别1B)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H300吞咽致命。
H350可能致癌。
H360可能对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P281使用所需的个人防护设备。
措施
P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P308 + P313如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330漱口。
储存
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea
别名
BCNU
: C5H9Cl2N3O2 C5H9Cl2N3O2
分子式
: 214.05 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Carmustine
-
CAS 号154-93-8
EC-编号205-838-2

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
肝功能失调, 运动失调, 中枢神经系统机能降低, 呕吐, 恶心
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免曝露：使用前需要获得专门的指导。避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 无定形, 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 30 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
酸
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 20 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
该产品是或包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为可能是致癌物的组分
可能的人类致癌物
IARC:
2A - 第2A组：或许对人类致癌 (Carmustine)
生殖毒性
婴儿可能出现先天性畸形和畸形的危险
假设有人类生殖毒性
能引起生殖紊乱
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如果服入了可能会致死。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
肝功能失调, 运动失调, 中枢神经系统机能降低, 呕吐, 恶心
附加说明
化学物质毒性作用登记: YS2625000

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Carmustine)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Carmustine)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Carmustine)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II国际海运危规: II国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

卡莫司汀毒性和生态

卡莫司汀安全信息

• 符号: GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H300-H350-H360
• 警示性声明: P201-P264-P301 + P310-P308 + P313
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T+:Verytoxic;
• 风险声明 (欧洲): R45;R46;R60;R61;R28
• 安全声明 (欧洲): S53-S22-S36/37/39-S45
• 危险品运输编码: 3249
• WGK德国: 3
• RTECS号: YS2625000
• 包装等级: II
• 危险类别: 6.1(a)
• 海关编码: 2924199090

卡莫司汀制备

该品有三条合成路线：（1）以乙烯亚胺为原料，经与光气缩合生成双（β-氯乙基）脲，再经亚硝化制得卡氮芥；（2）以脲为原料，经缩合、开环、氯化、亚硝化而得；（3）以乙醇胺为原料，经与方法（2）相似的步骤得到卡氮芥。第一种方法只需两步操作就可得到产品，但使用的原料乙烯亚胺及光气均为极毒品，劳动保护和生产设备要求很高。第二种方法原料易得，操作也较方便。

卡莫司汀海关

• 海关编码: 2924199090
• 中文概述: 2924199090. 其他无环酰胺（包括无环氨基甲酸酯)(包括其衍生物及盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 包装
• Summary: 2924199090. other acyclic amides (including acyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

卡莫司汀英文别名

• 1,3-bis(2-Chlorethyl)-1-nitrosourea
• Bicnu
• Becenun
• Carmustine
• BCNU
• EINECS 205-838-2
• Urea, N,N'-bis(2-chloroethyl)-N-nitroso-
• MFCD00057706
• 1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea
• Carustine
• 1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea BCNU