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伊伐雷定

伊伐雷定用途

伊瓦拉定是一种有效的口服活性HCN(超极化激活环核苷酸门控)通道阻断剂,可抑制心脏起搏器电流(If)。依伐布拉定剂量依赖性地降低心率,而不改变血压。伊伐布拉定具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性[1][2][3][4]。
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伊伐雷定名称

[ CAS 号 ]:
155974-00-8

[ 中文名 ]:
伊伐布雷定

[ 英文名 ]:
Ivabradine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

伊伐雷定生物活性

[ 描述 ]:

伊瓦拉定是一种有效的口服活性HCN(超极化激活环核苷酸门控)通道阻断剂,可抑制心脏起搏器电流(If)。依伐布拉定剂量依赖性地降低心率,而不改变血压。伊伐布拉定具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> HCN频道

[体内研究]

伊伐布拉定(1、10、20 mg/kg；i.p.)在小鼠中显示出抗惊厥和神经保护作用[3]。伊伐布拉定(5、10、20 mg/kg；p.o；每日1周)可降低交感神经能活动增强的小鼠的心率[4]。动物模型：25-30g,6周雄性瑞士小鼠[3]剂量：1、10、20mg/kg给药：腹腔注射。；为期3天的结果：减轻PTZ和PICRO诱导的癫痫发作,同时在所研究的所有脑区域显示出抗氧化作用,并分别降低PICRO和PTZ处理的小鼠CA1和DG区域的切割型caspase-3表达。动物模型：3-4个月转基因(TG)小鼠,心脏限制性过表达b2AR[4]剂量：5、10、20mg/kg给药：P.o；结果：在10mg/kg时,降低了对b-激动剂异丙肾上腺素的最大心率增加,而不改变收缩参数的反应。

[参考文献]

[1]. Tardif JC, et al. Efficacy of ivabradine, a new selective I(f) inhibitor, compared with atenolol in patients with chronic stable angina. Eur Heart J. 2005 Dec;26(23):2529-36.

[2]. Mulder P, et al. Heart rate slowing for myocardial dysfunction/heart failure. Adv Cardiol. 2006;43:97-105.

[3]. Cavalcante TMB, et al. Ivabradine possesses anticonvulsant and neuroprotective action in mice. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:2499-2512.

[4]. Du XJ, et al. I(f) channel inhibitor ivabradine lowers heart rate in mice with enhanced sympathoadrenergic activities. Br J Pharmacol. 2004 May;142(1):107-12.

伊伐雷定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
626.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H36N2O5

[ 分子量 ]:
468.585

[ 闪点 ]:
332.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
468.262421

[ PSA ]:
60.47000

[ LogP ]:
3.69

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.560

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