TYK2-IN-4

TYK2-IN-4用途

Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂。

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TYK2-IN-4作用

体外活性：Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活。体内活性：在用Tyk2-IN-4治疗的NZB / W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。没有严重的不良事件，非活动（75％）组和安慰剂组（76％）的非严重不良事件发生率相似。口服给药后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表现出明显的消除半衰期为8-15小时。

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TYK2-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
1609392-27-9

[ 中文名 ]:
TYK2-IN-4

[ 英文名 ]:
Tyk2-IN-4(BMS986165)

TYK2-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Tyk2

[体外研究]

Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节性假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活[1]。

[体内研究]

在用Tyk2-IN-4处理的NZB/W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。没有严重的不良事件,非活动(75％)组和安慰剂组(76％)的非严重不良事件发生率相似。口服给药后,Tyk2-IN-4迅速被吸收,表现出明显的消除半衰期为8-15小时[1]。

[参考文献]

[1]. I Catlett, et al. SAT0226 A first-in-human, study of BMS-986165, a selective, potent, allosteric small molecule inhibitor of tyrosine kinase 2.

[相关活性小分子]

TYK2-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉D₃N₈O₃

[ 分子量 ]:
425.46

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥