Fanapanel

• 常用名: Fanapanel
• 英文名: ZK 200775
• CAS号: 161605-73-8
• 分子量: 409.254
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₁₅F₃N₃O₆P
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Fanapanel用途

Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。

Fanapanel名称

• 中文名: Fanapanel
• 英文名: [7-morpholin-4-yl-2,3-dioxo-6-(trifluoromethyl)-4H-quinoxalin-1-yl]methylphosphonic acid

Fanapanel生物活性

• 描述: Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  AMPAR

• 体外研究: 在皮质切片制备测定中,ZK200775分别对quisqualate,红藻氨酸和NMDA给出3.2nM,100nM和8.5μM的Ki值。在扩散抑郁试验中,它对quisqualate,红藻氨酸,NMDA和甘氨酸的IC50值分别为200 nM,76 nM,13μM和18μM[1]。
• 体内研究: ZK200775提高了小鼠AMPA和红藻氨酸诱导的阵挛性发作的阈值,THRD50(阈值剂量)为2.9(1.7-4.6)和1.6(1.3-2.0)mg/kg静脉注射,而NMDA诱导的癫痫发作阈值为仅在剂量上升高,THRD50为24.1(21.9-26.5)mg/kg静脉注射,其影响旋转棒中的运动协调,ED50 14.6(12.1-17.6)mg/kg。剂量为10和30 mg/kg的ZK200775可降低遗传性痉挛大鼠的肌张力[1]。 ZK200775(3.0但不是1.5或6.0mg/kg)显着降低了NAcc和尼古丁刺激的LMA中尼古丁诱导的(0.6mg/kg)DA释放。仅ZK200775(1.5,3.0,6.0 mg/kg)既不影响DA释放也不影响LMA。与NMDA受体相比,ZK200775对AMPA受体的选择性为34倍,对尼古丁受体没有亲和力
• 参考文献:

  [1]. Turski L, et al. ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10960-5.

  [2]. Kosowski AR, et al. Nicotine-induced dopamine release in the nucleus accumbens is inhibited by the novel AMPA antagonist ZK200775 and the NMDA antagonist CGP39551. Psychopharmacology (Berl). 2004 Aug;175(1):114-23.

Fanapanel物理化学性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₄H₁₅F₃N₃O₆P
• 分子量: 409.254
• 精确质量: 409.065063
• PSA: 134.67000
• LogP: -0.55
• 折射率: 1.564
• 储存条件: 2-8℃

Fanapanel英文别名

• Fanapanel
• Phosphonic acid, [[3,4-dihydro-7-(4-morpholinyl)-2,3-dioxo-6-(trifluoromethyl)-1(2H)-quinoxalinyl]methyl]-
• {[7-(4-Morpholinyl)-2,3-dioxo-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-1(2H)-quinoxalinyl]methyl}phosphonic acid
• MPQX
• {[7-(Morpholin-4-yl)-2,3-dioxo-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydroquinoxalin-1(2H)-yl]methyl}phosphonic acid
• ZK200775