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Fanapanel

Fanapanel用途

Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。

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Fanapanel名称

[ CAS 号 ]:
161605-73-8

[ 中文名 ]:
Fanapanel

[ 英文名 ]:
ZK 200775

[英文别名 ]:

Fanapanel
MPQX
ZK200775

Fanapanel生物活性

[ 描述 ]:

Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

AMPAR

[体外研究]

在皮质切片制备测定中,ZK200775分别对quisqualate,红藻氨酸和NMDA给出3.2nM,100nM和8.5μM的Ki值。在扩散抑郁试验中,它对quisqualate,红藻氨酸,NMDA和甘氨酸的IC50值分别为200 nM,76 nM,13μM和18μM[1]。

[体内研究]

ZK200775提高了小鼠AMPA和红藻氨酸诱导的阵挛性发作的阈值,THRD50(阈值剂量)为2.9(1.7-4.6)和1.6(1.3-2.0)mg/kg静脉注射,而NMDA诱导的癫痫发作阈值为仅在剂量上升高,THRD50为24.1(21.9-26.5)mg/kg静脉注射,其影响旋转棒中的运动协调,ED50 14.6(12.1-17.6)mg/kg。剂量为10和30 mg/kg的ZK200775可降低遗传性痉挛大鼠的肌张力[1]。 ZK200775(3.0但不是1.5或6.0mg/kg)显着降低了NAcc和尼古丁刺激的LMA中尼古丁诱导的(0.6mg/kg)DA释放。仅ZK200775(1.5,3.0,6.0 mg/kg)既不影响DA释放也不影响LMA。与NMDA受体相比,ZK200775对AMPA受体的选择性为34倍,对尼古丁受体没有亲和力

[参考文献]

[1]. Turski L, et al. ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10960-5.

[2]. Kosowski AR, et al. Nicotine-induced dopamine release in the nucleus accumbens is inhibited by the novel AMPA antagonist ZK200775 and the NMDA antagonist CGP39551. Psychopharmacology (Berl). 2004 Aug;175(1):114-23.

[相关活性小分子]

Fanapanel物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₅F₃N₃O₆P

[ 分子量 ]:
409.254

[ 精确质量 ]:
409.065063

[ PSA ]:
134.67000

[ LogP ]:
-0.55

[ 折射率 ]:
1.564

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Fanapanel

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