盐酸芬戈莫德

• 常用名: 盐酸芬戈莫德
• 英文名: Fingolimod hydrochloride
• CAS号: 162359-56-0
• 分子量: 343.932
• 密度: 1.016g/cm3
• 沸点: 479.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₃₄ClNO₂
• 熔点: 102-107ºC
• 闪点: 243.8ºC
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

盐酸芬戈莫德用途

Fingolimod hydrochloride是鞘氨醇1-磷酸 (S1P)拮抗剂,在K562和NK细胞中的IC50 为0.033 nM。

盐酸芬戈莫德名称

• 中文名: 盐酸芬戈莫德
• 英文名: fingolimod hydrochloride
• 中文别名: 芬戈莫德盐酸盐 | 盐酸曲吡那敏 | 2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]丙烷-1,3-二醇盐酸盐 | 芬戈莫德(FTY-720) | 2-氨基-2-[2-(4-辛烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐

盐酸芬戈莫德生物活性

• 描述: Fingolimod hydrochloride是鞘氨醇1-磷酸 (S1P)拮抗剂,在K562和NK细胞中的IC50 为0.033 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.033 nM (S1P, in K562 and NK cells)[1]

• 体外研究: 在与NK细胞孵育之前,用各种浓度的S1P预处理单核细胞衍生的未成熟树突细胞(iDC)不同的时间段。将自体或同种异体iDC与0.2-20μM的S1P孵育4小时显着保护这些细胞免受NK细胞裂解。对于自体iDC,S1P的IC 50值计算为160nM,对于同种异体iDC计算为34nM。接下来,S1P的抑制作用受各种浓度的盐酸芬戈莫德(FTY720)或SEW2871的影响,IC50效应分别为173或15 nM [1]。免疫调节剂芬戈莫德盐酸盐(FTY720)是S1P的结构类似物,并且在其磷酸化同种型中作为S1P1和S1P3-5的非选择性激动剂和S1P1上的选择性功能性拮抗剂起作用。 FTY720通过抑制S1P裂解酶活性来增强血清S1P水平[2]。计算同侧CA3中Iba1 +细胞的数量,并且相应的图显示红藻氨酸(KA)+ FTY720组的CA3中Iba1 +细胞的数量显着低于KA组的CA3 [3]。
• 体内研究: 给予免疫调节剂盐酸芬戈莫德(0.1mg/kg静脉注射)增加血清S1P,改善受损的收缩收缩性并激活心脏中的PI3K途径。施用盐酸芬戈莫德(FTY720)导致假手术动物和用LPS/PepG攻击的动物血清S1P水平显着升高(P <0.0001)[2]。 FTY720减弱小胶质细胞增生,通过减少LPS介导的p38 MAPK信号通路激活来调节小胶质细胞炎症表型。因此,FTY720具有直接的神经保护和抗炎特性,可以促进整体神经保护。特别是,FTY720将小胶质细胞表型从有害的转变为保护性的表达的潜力代表了减轻急性和慢性CNS损伤的治疗机制[3]。
• 细胞实验: 将未成熟的树突细胞（DC）保持完整或与2μMS1P，10nM盐酸芬戈莫德，10nM SEW2871或S1P与这些药物的组合孵育4小时。作为对照，使用1μg/ mL LPS。洗涤细胞并在96孔板（v-bottom，每孔2×10 5个细胞）中孵育，再次洗涤并重悬于含有0.1％叠氮化钠的PBS缓冲液中。它们用1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人CD80,1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人CD83,1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人CD86,1μg/ mL FITC-缀合物标记。小鼠抗人HLA-I类，1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人HLA-DR，1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人HLA-E，或1μg/ mL FITC-缀合的小鼠IgG，如一个控件。将细胞洗涤两次，并在流式细胞仪中检查。根据同种型对照FITC缀合的小鼠IgG [1]设定标志物。
• 动物实验: 小鼠[2]该研究对体重为25-30g的2月龄雄性C57BL / 6J小鼠或鞘氨醇激酶-2缺陷（SPHK-2 - / - ）小鼠进行，接受标准饮食和随意饮水。 C57BL / 6J野生型或SPHK-2 - / - 小鼠接受腹膜内注射LPS（9mg / kg）/ PepG（1mg / kg）或其载体（0.9％盐水）。假小鼠不经受LPS / PepG，但以相同方式处理。在LPS / PepG攻击后1小时，用盐酸芬戈莫德（0.1mg / kg iv）或其载体（10％DMSO）处理小鼠。为了阐明不同S1P受体在观察到盐酸芬戈莫德作用中的作用，小鼠接受（LPS / PepG后45分钟和盐酸芬戈莫德前15分钟）选择性PI3K抑制剂LY294002（0.3 mg / kg iv）或选择性S1P2受体拮抗剂JTE 013（1mg / kg iv）或（LPS / PepG后1小时）选择性S1P1受体激动剂SEW2871（1mg / kg iv）或载体（10％DMSO）。大鼠[3]使用Sprague-Dawley大鼠（200至250g）。芬太尼莫德盐酸盐与红藻氨酸（KA）一起施用icv（1μg/2μL），并且在之前和之前24小时腹膜内（ip; 1mg / kg）施用，直至3天后处死。评估大鼠的神经学评分，CA3海马区域的神经元丢失和损伤部位小胶质细胞的激活。
• 参考文献:

  [1]. Rolin J, et al. FTY720 and SEW2871 reverse the inhibitory effect of S1P on natural killer cell mediated lysis of K562 tumor cells and dendritic cells but not on cytokine release. Cancer Immunol Immunother. 2010, 59(4), 575-586.

  [2]. Coldewey SM, et al. Elevation of serum sphingosine-1-phosphate attenuates impaired cardiac function in experimental sepsis. Sci Rep. 2016 Jun 9;6:27594.

  [3]. Cipriani R, et al. FTY720 attenuates excitotoxicity and neuroinflammation. J Neuroinflammation. 2015 May 8;12:86.

盐酸芬戈莫德物理化学性质

• 密度: 1.016g/cm3
• 沸点: 479.5ºC at 760 mmHg
• 熔点: 102-107ºC
• 分子式: C₁₉H₃₄ClNO₂
• 分子量: 343.932
• 闪点: 243.8ºC
• 精确质量: 343.227814
• PSA: 66.48000
• LogP: 4.70660
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 5.28E-10mmHg at 25°C
• 折射率: 1.531
• 储存条件: -20°C Freezer

盐酸芬戈莫德MSDS

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模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: FTY720
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Fingolimod hydrochloride

2-Amino-2-[2-(4-octyl-phenyl)-ethyl]-propane-1,3-diol hydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3), 呼吸系统
急性水生毒性 (类别 3)
慢性水生毒性 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H315造成皮肤刺激。
H319造成严重眼刺激。
H335可能引起呼吸道刺激。
H412对水生生物有害并有长期持续的影响。
警告申明
预防措施
P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264操作后彻底清洁皮肤。
P271只能在室外或通风良好之处使用。
P273避免释放到环境中。
P280戴护目镜/戴面罩。
P280戴防护手套。
事故响应
P302 + P352如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P304 + P340如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 + P364脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Fingolimod hydrochloride
别名
2-Amino-2-[2-(4-octyl-phenyl)-ethyl]-propane-1,3-diol hydrochloride
: C19H33NO2 · HCl
分子式
: 343.93 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
2-Amino-2-[2-(4-octyl-phenyl)-ethyl]-propane-1,3-diol hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 162359-56-0
No.)

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
干燥剂保存。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
长期或反复接触导致个别人过敏反应
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物有害并有长期持续的影响。

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

盐酸芬戈莫德安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335-H412
• 警示性声明: P261-P273-P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38-52/53
• 安全声明 (欧洲): 26-61
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2922199090

盐酸芬戈莫德海关

• 海关编码: 2922199090
• 中文概述: 2922199090. 其他氨基醇及其醚，酯和它们的盐（但含一种以上含氧基的除外）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
• Summary: 2922199090. other amino-alcohols, other than those containing more than one kind of oxygen function, their ethers and esters; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

盐酸芬戈莫德英文别名

• FTY720 Hydrochloride
• 2-amino-2-(2-(4-octylphenyl)ethyl)propane-1,3-diol hydrochloride
• 2-Amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol hydrochloride (1:1)
• FTY720
• 2-Amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-1,3-propandiolhydrochlorid
• 2-Amino-2-(4-octylphenethyl)propane-1,3-diol hydrochloride
• Fingolimod Hydrochloride
• 2-Amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (1:1)
• 2-Amino-2-[2-(4-n-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol Hydrochloride
• 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl) ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride
• 1,3-Propanediol, 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-, hydrochloride (1:1)
• Fingolimod HCl
• 2-Amino-2-[2-(4-octylphényl)éthyl]-1,3-propanediol chlorhydrate
• 2-Amino-2-[2-(4-octyl-phenyl)-ethyl]-propane-1,3-diol hydrochloride Fingolimod hydrochloride
• 2-Amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride
• MFCD00939512
• Fingolimod (hydrochloride)