GLPG1690结构式
|
常用名 | GLPG1690 | 英文名 | GLPG1690 |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 1628260-79-6 | 分子量 | 588.699 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C30H33FN8O2S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
GLPG1690用途GLPG1690 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。 |
中文名 | 2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈 |
---|---|
英文名 | 2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-5-thiazolecarbonitrile |
英文别名 | 更多 |
描述 | GLPG1690 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
IC50: 131 nM (ATX)[1] Ki: 15 nM (ATX)[1] |
体外研究 | GLPG1690在手动膜片钳测定中显示无CYP3A4 TDI并降低hERG抑制活性,IC50为15μM[1]。 |
体内研究 | GLPG1690以浓度依赖性方式抑制小鼠,大鼠和健康供体血浆中ATX诱导的LPA 18:2产生,IC50值分别为418nM,542nM和242nM。 GLPG1690显示出改善的药代动力学特性,在小鼠和大鼠中具有低血浆清除率和高生物利用度。在狗中进一步证实了良好的药代动力学特征,GLPG1690显示出低血浆清除率(0.12L/h/kg)和高生物利用度(63%)[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
---|---|
分子式 | C30H33FN8O2S |
分子量 | 588.699 |
精确质量 | 588.243103 |
LogP | 2.48 |
折射率 | 1.714 |
储存条件 | 2-8°C,干燥密封 |
schembl16051264 |
2-[(2-Ethyl-6-{4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl}-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino]-4-(4-fluorophenyl)-1,3-thiazole-5-carbonitrile |
unii-i02418v13w |
5-Thiazolecarbonitrile, 2-[[2-ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)- |
GLPG1690 |
GLPG-1690 |