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GLPG1690

更新时间:2024-01-11 12:18:50

GLPG1690结构式
GLPG1690结构式
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常用名 GLPG1690 英文名 GLPG1690
CAS号 1628260-79-6 分子量 588.699
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C30H33FN8O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GLPG1690用途


GLPG1690 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。

 GLPG1690名称

中文名 2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈
英文名 2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-5-thiazolecarbonitrile
英文别名 更多

 GLPG1690生物活性

描述 GLPG1690 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
相关类别
靶点

IC50: 131 nM (ATX)[1] Ki: 15 nM (ATX)[1]

体外研究 GLPG1690在手动膜片钳测定中显示无CYP3A4 TDI并降低hERG抑制活性,IC50为15μM[1]。
体内研究 GLPG1690以浓度依赖性方式抑制小鼠,大鼠和健康供体血浆中ATX诱导的LPA 18:2产生,IC50值分别为418nM,542nM和242nM。 GLPG1690显示出改善的药代动力学特性,在小鼠和大鼠中具有低血浆清除率和高生物利用度。在狗中进一步证实了良好的药代动力学特征,GLPG1690显示出低血浆清除率(0.12L/h/kg)和高生物利用度(63%)[1]。
参考文献

[1]. Desroy N, et al. Discovery of 2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl]piperazin-1-yl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile (GLPG1690), a First-in-Class Autotaxin Inhibitor Undergoing Clinical Evaluation for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):3580-3590.

 GLPG1690物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C30H33FN8O2S
分子量 588.699
精确质量 588.243103
LogP 2.48
折射率 1.714
储存条件 2-8°C,干燥密封

 GLPG1690英文别名

schembl16051264
2-[(2-Ethyl-6-{4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl}-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino]-4-(4-fluorophenyl)-1,3-thiazole-5-carbonitrile
unii-i02418v13w
5-Thiazolecarbonitrile, 2-[[2-ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-
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