艾沙利酮

• 常用名: 艾沙利酮
• 英文名: Esaxerenone
• CAS号: 1632006-28-0
• 分子量: 466.473
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 581.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₁F₃N₂O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: 305.4±30.1 °C

艾沙利酮用途

Esaxerenone 是一种新型的,高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。

艾沙利酮名称

• 中文名: 艾沙利酮
• 英文名: esaxerenone

艾沙利酮生物活性

• 描述: Esaxerenone 是一种新型的,高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Mineralocorticoid receptor[1]

• 体内研究: 在0.1,0.3,1和3mg/kg单次口服施用Esaxerenone后,最大血浆浓度(C max)和血浆浓度对时间曲线下面积(AUC)随剂量增加。达到Esaxerenone的最大血浆浓度(Tmax)的时间范围为2.0至4.5小时。静脉注射0.1,0.3,1和3 mg/kg的Esaxerenone后,全身清除率(CL)和稳态分布容积(Vss)分别为3.53至6.69 mL/min/kg和1.47至2.49 L/kg分别在大鼠中,在食蟹猴中分别为2.79至3.69mL/min/kg和1.34至1.54L/kg。给药后长达168小时,大鼠尿液和粪便中分别排出3.9％和91.4％的给药放射性,总量为95.2％。在猴子中,排泄到168小时的放射性尿液为11.5％,粪便为82.3％,总体为93.9％[1]。
• 动物实验: 溶于载体的Esaxerenone以0.1,0.3,1和3mg / kg的剂量口服或静脉内给予大鼠（8周龄，285-313g，每组4只动物）或食蟹猴（3至5岁） ，3.37至4.48千克，每组四只动物）。在指定的样品收集时间从大鼠的颈静脉和猴的股静脉中用肝素化的针头和注射器收集血液。通过离心（4℃，1710×g，15分钟）获得血浆，并在分析前储存在-80℃。对于大鼠（6周龄，146至154g，4只动物），在载体中制备的单剂量1mg / kg口服施用[14 C] Esaxerenone。在指定的时期收集尿液和粪便。对于猴子研究，将悬浮在0.5％甲基纤维素（MC）中的[14 C] Esaxerenone以1mg / kg的单剂量口服给予食蟹猴（3岁，2.9至3.5kg，3只动物）。在给药后最多168小时收集尿液和粪便[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yamada M, et al. Pharmacokinetics, distribution, and disposition of esaxerenone, a novel, highly potent and selective non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist, in rats and monkeys. Xenobiotica. 2017 Dec;47(12):1090-1103.

艾沙利酮物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 581.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₁F₃N₂O₄S
• 分子量: 466.473
• 闪点: 305.4±30.1 °C
• 精确质量: 466.117401
• LogP: 3.15
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.581
• 储存条件: 2-8℃

艾沙利酮英文别名

• 1-(2-Hydroxyethyl)-4-methyl-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
• 1H-Pyrrole-3-carboxamide, 1-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-
• UNII:N62TGJ04A1
• esaxerenone