艾沙康唑

• 常用名: 艾沙康唑
• 英文名: Isavuconazole
• CAS号: 241479-67-4
• 分子量: 437.46500
• 密度: 1.38
• 沸点: 678ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₇F₂N₅OS
• 熔点: N/A
• 闪点: 363.8ºC

艾沙康唑用途

Isavuconazole 是一种水溶的苯三唑，具有抗真菌作用，同时也是 CYP3A4 的温和抑制剂。

艾沙康唑名称

• 中文名: 艾沙康唑
• 英文名: isavuconazole
• 中文别名: 艾莎康唑

艾沙康唑生物活性

• 描述: Isavuconazole 是一种水溶的苯三唑,具有抗真菌作用,同时也是 CYP3A4 的温和抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Isavuconazole对所有念珠菌属均有良好的活性,活性MIC50为0.004 mg/L. MIC50s/MIC90s的范围从白色念珠菌的0.002/0.004 mg/L到C. glabrata的0.25/0.5 mg/L [1]。 Isavuconazole对大多数常见的曲霉属物种,紫穗槐(Purpureocillium lilacinum)和尖孢镰刀菌(Scedosporium apiospermum)具有有效的体外活性[2]。 Isavuconazole对霉菌,酵母和二形真菌具有强效活性。 Rhizopus分离株对isavuconazole的MIC值低至0.12μg/ mL,其他高达32μg/ mL [3]。在isavuconazole对GFP转化体F/11628,NIH 4215和F/16216的药代动力学和药效学研究中,isavuconazole的模式MIC分别为1,8,1,4 mg/L [4]。
• 参考文献:

  [1]. Seifert H, et al. In vitro activities of isavuconazole and other antifungal agents against Candida bloodstream isolates. Antimicrob Agents Chemother. 2007 May;51(5):1818-21.

  [2]. Steinmann J, et al. In Vitro Activity of Isavuconazole against Rasamsonia Species. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Oct 21;60(11):6890-6891.

  [3]. Donnelley MA, et al. Isavuconazole in the treatment of invasive aspergillosis and mucormycosis infections. Infect Drug Resist. 2016 Jun 2;9:79-86.

  [4]. Box H, et al. Pharmacodynamics of Isavuconazole in a Dynamic In Vitro Model of Invasive Pulmonary Aspergillosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Oct 26;60(1):278-87.

艾沙康唑物理化学性质

• 密度: 1.38
• 沸点: 678ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₇F₂N₅OS
• 分子量: 437.46500
• 闪点: 363.8ºC
• 精确质量: 437.11200
• PSA: 115.86000
• LogP: 4.24298
• 储存条件: 室温，干燥

艾沙康唑英文别名

• 4-{2-[(2R,3R)-3-(2,5-difluorophenyl)-3-hydroxy-4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-yl]-1,3-thiazol-4-yl}benzonitrile
• BAL 4815
• UNII-60UTO373KE
• 4-[2-[(2R,3R)-3-(2,5-difluorophenyl)-3-hydroxy-4-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-yl]-1,3-thiazol-4-yl]benzonitrile
• Isavuconazole
• Bal4815
• 4-{2-[(2R,3R)-3-(2,5-Difluorophenyl)-3-hydroxy-4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanyl]-1,3-thiazol-4-yl}benzonitrile
• Benzonitrile, 4-[2-[(1R,2R)-2-(2,5-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-4-thiazolyl]-