VU0453379

• 常用名: VU0453379
• 英文名: VU0453379
• CAS号: 1638646-27-1
• 分子量: 434.57
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₃₄N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

VU0453379用途

VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。

VU0453379名称

• 中文名: VU0453379
• 英文名: VU0453379

VU0453379生物活性

• 描述: VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
• 靶点实验:

  EC50: 1.3 μM (GLP-1R)[1]

• 参考文献:

  [1]. Morris LC, et al. Discovery of (S)-2-cyclopentyl-N-((1-isopropylpyrrolidin2-yl)-9-methyl-1-oxo-2,9-dihydro-1H-pyrrido[3,4-b]indole-4-carboxamide (VU0453379): a novel, CNS penetrant glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) positive allosteric modulator (PAM). J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):10192-7.

VU0453379物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₃₄N₄O₂
• 分子量: 434.57
• InChIKey: OEYYOVRNPJSWTO-IBGZPJMESA-N
• SMILES: CC(C)N1CCCC1CNC(=O)c1cn(C2CCCC2)c(=O)c2c1c1ccccc1n2C

VU0453379靶点实验

查看更多实验

实验名称：Positive allosteric modulation of human recombinant GLP1 receptor expressed in 9-3-H ... 来源：ChEMBL 靶标：Glucagon-like peptide 1 receptor External Id：CHEMBL3388535

实验名称：Positive allosteric modulation of human recombinant GLP1 receptor expressed in 9-3-H ... 来源：ChEMBL 靶标：Glucagon-like peptide 1 receptor External Id：CHEMBL3388534

实验名称：Intrinsic clearance in human liver microsomes 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsome External Id：CHEMBL3388537

实验名称：Positive allosteric modulation of human recombinant GLP1 receptor expressed in 9-3-H ... 来源：ChEMBL 靶标：Glucagon-like peptide 1 receptor External Id：CHEMBL3388536

实验名称：Fraction unbound in rat brain homogenate 来源：ChEMBL 靶标：Brain External Id：CHEMBL3388539

实验名称：Intrinsic clearance in rat liver microsomes 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsome External Id：CHEMBL3388538

实验名称：Clearance in rat at 1 mg/kg, iv and 1 mg/ml, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3388543

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma at 10 mg/kg, ip 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL3388542

实验名称：Volume of distribution at steady state in rat at 1 mg/kg, iv and 1 mg/ml, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3388545

实验名称：Half life in rat at 1 mg/kg, iv and 1 mg/ml, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3388544

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