1638646-27-1

• 常用中文名：VU0453379
• 常用英文名：VU0453379
• CAS号：1638646-27-1
• 分子式：C₂₆H₃₄N₄O₂
• 分子量：434.57
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胰高血糖素受体
• 发布时间：2019-06-29 22:10:04
• 更新时间：2026-08-02 18:16:42
• VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。

名称

• 中文名: VU0453379
• 英文名: VU0453379
• 英文别名: 1H-Pyrido[3,4-b]indole-4-cboxamide, 2-cyclopentyl-2,9-dihydro-9-methyl-N-[[(2S)-1-(1-methylethyl)-2-pyrrolidinyl]methyl]-1-oxo

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₄N₄O₂
• 分子量: 434.57

生物活性

• 描述: VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
• 靶点:

  EC50: 1.3 μM (GLP-1R)[1]

• 参考文献:

  [1]. Morris LC, et al. Discovery of (S)-2-cyclopentyl-N-((1-isopropylpyrrolidin2-yl)-9-methyl-1-oxo-2,9-dihydro-1H-pyrrido[3,4-b]indole-4-carboxamide (VU0453379): a novel, CNS penetrant glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) positive allosteric modulator (PAM). J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):10192-7.