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泰那利塞

泰那利塞用途

Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33 nM。

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泰那利塞名称

[ CAS 号 ]:
1639417-53-0

[ 中文名 ]:
泰那利塞

[ 英文名 ]:
Tenalisib

[英文别名 ]:

tenalisib
2261HH611H

泰那利塞生物活性

[ 描述 ]:

Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3Kδ:25 nM (IC50)

PI3Kγ:33 nM (IC50)

[体外研究]

Tenalisib显示出对PI3Kα(> 300倍)和β(> 100倍)同种型的选择性。 Tenalisib在HEL-RS和HEL-RR细胞中均表现出适度的增殖抑制(在10μM下抑制33-46％)。向ruxolitinib添加10μMtalalisib是协同的,导致几乎完全抑制增殖(HEL-RS> 90％,HEL-RR> 70％)。在加入ruxolitinib之前4小时添加5μMtalisisib导致HEL-RR细胞中ruxolitinib(5.8μM)的EC50显着降低。与单独一种药物相比,10μM噻托替尼与ruxolitinib孵育72小时可增加凋亡细胞百分比(HEL-RS为55％,HEL-RR为37％)(HEL-RS为16-27％,17-21％)在HEL-RR)[1]。

[体内研究]

Tenalisib在患有严重预治疗的复发/难治性血液系统恶性肿瘤的受试者中具有良好的耐受性。报告的毒性在没有DLT的情况下是可控的。单剂活性在≥200mgBID的难治性受试者中是明显的[2]。

[参考文献]

[1]. Vakkalanka S, et al. RP6530, a dual PI3K δ/γ inhibitor, potentiates ruxolitinib activity in the JAK2-V617F mutant erythroleukemia cell lines. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2704. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2704

[2]. Carmelo C, et al. A Dose Escalation Study of RP6530, a Novel Dual PI3K Delta/Gamma Inhibitor, in Patients with Relapsed/Refractory Hematologic Malignancies. Blood 2015 126:1495;

[相关活性小分子]

泰那利塞物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₈FN₅O₂

[ 分子量 ]:
415.420

[ 精确质量 ]:
415.144440

[ LogP ]:
5.11

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.715

[ 储存条件 ]:
-20℃

泰那利塞

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泰那利塞生物活性

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