LNP023 hydrochloride

• 常用名: LNP023 hydrochloride
• 英文名: LNP023 hydrochloride
• CAS号: 1646321-63-2
• 分子量: 458.98
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₃₁ClN₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

LNP023 hydrochloride用途

LNP023 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。

LNP023 hydrochloride名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: LNP023 hydrochloride

LNP023 hydrochloride生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: LNP023 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  KD: 7.9 nM (factor B)[2] IC50: 10 nM (factor B)[2]

• 体外研究: LNP023显示在50%人血清(IC50值为130 nM)中,可有效抑制选择性补体途径(AP)诱导的膜攻击复合物(MAC)的形成[2]。LNP023对41种人类蛋白酶(包括AP蛋白因子D(>100μM)的IC50值大于30μM)的其他蛋白酶表现出良好的选择性[3]。
• 体内研究: LNP023(20-180mg/kg；口服)可预防KRN(150μL)诱导的小鼠关节炎,并在大鼠膜性肾病的实验模型中预防和治疗剂量有效[2]。口服(大鼠30和狗10 mg/kg)后,LNP023表现出中等半衰期(T1/2；Wistar-Han大鼠3.4小时,比格犬5.5小时)和Cmax(Wistar-Han大鼠410 nM,比格犬2200 nM)[3]。LNP023表现出终末消除半衰期(T1/2；Wistar-Han大鼠7小时,比格犬5.6小时),这是因为静脉给药(大鼠1.0和狗0.1 mg/kg)后血浆清除率高(分别为8和2 mL/min/kg和0.6 L/kg)。动物模型：C57BL/6小鼠,KRN诱发关节炎[2]剂量：20、60、180mg/kg给药：口服；每天两次(每天一次),共14天。结果：阻断KRN诱导的关节炎。
• 参考文献:

  [1]. Dimitrios C Mastellos, et al. Expanding Complement Therapeutics for the Treatment of Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria. Semin Hematol. 2018 Jul;55(3):167-175.

  [2]. Anna Schubart, et al. Small-molecule Factor B Inhibitor for the Treatment of Complement-Mediated Diseases. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 16;116(16):7926-7931.

  [3]. Nello Mainolfi, et al. Discovery of 4-((2 S,4 S)-4-Ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1 H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic Acid (LNP023), a Factor B Inhibitor Specifically Designed To Be Applicable to Treating a Diverse Array of Complement Mediated Diseases. J Med Chem. 2020 Jun 11;63(11):5697-5722.

LNP023 hydrochloride物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₅H₃₁ClN₂O₄
• 分子量: 458.98
• InChIKey: SEZXOFFLNHXEJE-CQERKEQDSA-N
• SMILES: CCOC1CCN(Cc2c(OC)cc(C)c3[nH]ccc23)C(c2ccc(C(=O)O)cc2)C1.Cl

LNP023 hydrochloride靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Mean residence time in Wistar Han rat at 1 mg/kg, iv after 0.5 to 24 hrs by HPLC-MS/M... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4614798

实验名称：Half life in Wistar Han rat at 1 mg/kg, iv after 0.5 to 24 hrs by HPLC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4614797

实验名称：AUC/dose in Wistar Han rat at 30 mg/kg, po after 0.5 to 24 hrs by HPLC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4614800

实验名称：AUC/dose in Wistar Han rat at 1 mg/kg, iv after 0.5 to 24 hrs by HPLC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4614799

实验名称：Oral bioavailability in Wistar Han rat at 30 mg/kg after 0.5 to 24 hrs by HPLC-MS/MS ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4614801

实验名称：Clearance in beagle dog at 0.1 mg/kg, iv after 15 mins to 24 hrs by HPLC-MS/MS analys... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4614804

实验名称：Tmax in Wistar Han rat at 30 mg/kg, po after 0.5 to 24 hrs by HPLC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4614803

实验名称：Volume of distribution at steady state in Wistar Han rat at 1 mg/kg, iv after 0.5 to ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4614796

实验名称：Clearance in Wistar Han rat at 1 mg/kg, iv after 0.5 to 24 hrs by HPLC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4614795

实验名称：Inhibition of alternative compliment pathway in serum isolated from beagle dog treate... 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL4614784

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LNP023 hydrochloride常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: LNP023 hydrochloride的分子量是多少？

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Q: LNP023 hydrochloride的CAS号是多少？

A: LNP023 hydrochlorideCAS号为1646321-63-2。

Q: LNP023 hydrochloride有什么用途？

A: LNP023 hydrochloride主要用途：LNP023 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。

Q: LNP023 hydrochloride的分子式是什么？

A: LNP023 hydrochloride分子式为C25H31ClN2O4。

Q: LNP023 hydrochloride的InChIKey是什么？

A: LNP023 hydrochlorideInChIKey为SEZXOFFLNHXEJE-CQERKEQDSA-N。

Q: LNP023 hydrochloride的SMILES表达式是什么？

A: LNP023 hydrochlorideSMILES表达式为CCOC1CCN(Cc2c(OC)cc(C)c3[nH]ccc23)C(c2ccc(C(=O)O)cc2)C1.Cl。

LNP023 hydrochloride生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司