BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)

• 常用名: BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)
• 英文名: PD-L1 inhibitor 1
• CAS号: 1675203-84-5
• 分子量: 419.516
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 611.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₉N₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 323.6±31.5 °C

BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)用途

BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,主要用于抗癌研究。

BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)名称

• 中文名: N-[2-[[[2-甲氧基-6-[(2-甲基[1,1'-联苯]-3-基)甲氧基]-3-吡啶基]甲基]氨基]乙基]乙酰胺
• 英文名: N-[2-[[[2-Methoxy-6-[(2-methyl[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy]-3-pyridinyl]methyl]amino]ethyl]acetamide

BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)生物活性

• 描述: BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,主要用于抗癌研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  18 nM (PD-1/PD-L1)[1]

• 体外研究: BMS-202抑制PD-1/PD-L1相互作用,并且可以增强对许多组织学上不同的肿瘤的治疗性免疫应答。已经显示使用针对PD-L1的抗体阻断PD-1/PD-L1连接在许多系统中恢复和增强T细胞活化[1]。
• 激酶实验: 所有结合研究在HTRF测定缓冲液中进行，所述缓冲液由补充有0.1％（含有v）牛血清白蛋白和0.05％（v / v）Tween-20的dPBS组成。对于PD-1-Ig / PD-L1-His结合测定，将抑制剂与PD-L1-His（最终10nM）在4μL测定缓冲液中预温育15分钟，然后加入PD-1-在1μL测定缓冲液中的Ig（最终20nM）并进一步温育15分钟。使用来自人，食蟹猴或小鼠的PD-L1。使用铕钙磷酸盐标记的抗Ig（最终1nM）和别藻蓝蛋白（APC）标记的抗His（最终20nM）实现HTRF检测。将抗体在HTRF检测缓冲液中稀释，并在结合反应之上分配5μL。使反应混合物平衡30分钟，并使用En Vision荧光计获得信号（665nm / 620nm比率）。在PD-1-Ig / PD-L2-His（分别为20,5nM），CD80-His / PD-L1-Ig（分别为100nM，10nM）和CD80-His / CTLA4-之间建立另外的结合测定。 Ig（分别为10,5nM）。
• 参考文献:

  [1]. Louis S. Chupak, et al. Compounds useful as immunomodulators. WO 2015034820 A1

BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 611.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₉N₃O₃
• 分子量: 419.516
• 闪点: 323.6±31.5 °C
• 精确质量: 419.220886
• LogP: 3.99
• InChIKey: JEDPSOYOYVELLZ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1nc(OCc2cccc(-c3ccccc3)c2C)ccc1CNCCNC(C)=O
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.575
• 储存条件: -20℃

BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of PD-1/PDL-1 (unknown origin) binding 来源：ChEMBL 靶标：Programmed cell death protein 1 External Id：CHEMBL5040752

实验名称：Cytotoxicity against human PC-9 cells assessed as reduction in cell viability at 100 ... 来源：ChEMBL 靶标：PC-9 External Id：CHEMBL5040751

实验名称：Inhibition of Ig-tagged PD-1 (unknown origin)/His-tagged PD-L1 (unknown origin) prote... 来源：ChEMBL 靶标：Programmed cell death protein 1 External Id：CHEMBL5337843

实验名称：Cytotoxicity against human HaCaT cells assessed as reduction in cell viability at 10 ... 来源：ChEMBL 靶标：HaCaT External Id：CHEMBL5040756

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实验名称：Cytotoxicity against human PBMC cells assessed as reduction in cell viability at 10 u... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5040755

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实验名称：Binding affinity to PDL-1 (unknown origin) assessed as thermal stability by measuring... 来源：ChEMBL 靶标：Programmed cell death 1 ligand 1 External Id：CHEMBL5040754

实验名称：Activity of Compounds to Inhibit PD-1/PD-L1 Interaction from US Patent US20230303494:... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_11491_1

实验名称：Inhibition of human recombinant PD-1/PDL-1 interaction measured by HTRF assay 来源：ChEMBL 靶标：Programmed cell death protein 1 External Id：CHEMBL5040753

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BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)英文别名

• N-{2-[({2-Methoxy-6-[(2-methyl-3-biphenylyl)methoxy]-3-pyridinyl}methyl)amino]ethyl}acetamide
• PD-L1 inhibitor 1
• BMS-202