| 描述 |
KW-8232 free base 是一种抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Prostaglandin Receptor[1]
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| 体外研究 |
KW-8232游离碱是一种抗骨质疏松剂。 KW-8232减少小鼠成骨细胞中PGE2的生物合成[1]。
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| 体内研究 |
KW-8232(3,10,30mg/kg,po)有效地增加大鼠固定腿的股骨骨矿物质密度(BMD),并影响固定化诱导的异常骨转动。 KW-8232仅在30mg/kg时显着降低了神经切除大鼠的尿钙排泄,并且大大降低了尿嘧啶和脱氧吡啶嘧啶排泄,这是神经切除大鼠骨吸收的标志。 KW-8232抑制骨丢失可能是由于较低的前列腺素(PGs)-通过调节PGE2的产生刺激骨吸收[1]。
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| 动物实验 |
将雄性Sprague-Dawley大鼠（5周龄）用戊巴比妥钠（30mg / kg，腹腔注射）麻醉后，在右侧髋部进行背外侧切口，通过该切口暴露坐骨神经，并且0.5cm的切片被切除了。对侧腿保持完整。将KW-8232溶于蒸馏水中，并在神经切除术前1天开始以1,3,10和30mg / kg口服给药。在第28天，将大鼠在乙醚中放血，获得尿液，并除去它们的股骨。骨矿物质密度（BMD）通过双能X射线吸收测定法测定。从动物收集二十四小时的尿样，在最后一次施用KW-8232后立即禁食[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Uchii M, et al. Effect of KW-8232, a novel anti-osteoporotic agent, on bone loss in sciatic neurectomized rats. Jpn J Pharmacol. 1998 Oct;78(2):241-3.
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