KW-8232自由基

KW-8232 free base 是一种抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 代谢疾病

Prostaglandin Receptor[1]

KW-8232游离碱是一种抗骨质疏松剂。 KW-8232减少小鼠成骨细胞中PGE2的生物合成[1]。

KW-8232(3,10,30mg/kg,po)有效地增加大鼠固定腿的股骨骨矿物质密度(BMD),并影响固定化诱导的异常骨转动。 KW-8232仅在30mg/kg时显着降低了神经切除大鼠的尿钙排泄,并且大大降低了尿嘧啶和脱氧吡啶嘧啶排泄,这是神经切除大鼠骨吸收的标志。 KW-8232抑制骨丢失可能是由于较低的前列腺素(PGs)-通过调节PGE2的产生刺激骨吸收[1]。

将雄性Sprague-Dawley大鼠（5周龄）用戊巴比妥钠（30mg / kg，腹腔注射）麻醉后，在右侧髋部进行背外侧切口，通过该切口暴露坐骨神经，并且0.5cm的切片被切除了。对侧腿保持完整。将KW-8232溶于蒸馏水中，并在神经切除术前1天开始以1,3,10和30mg / kg口服给药。在第28天，将大鼠在乙醚中放血，获得尿液，并除去它们的股骨。骨矿物质密度（BMD）通过双能X射线吸收测定法测定。从动物收集二十四小时的尿样，在最后一次施用KW-8232后立即禁食[1]。

[1]. Uchii M, et al. Effect of KW-8232, a novel anti-osteoporotic agent, on bone loss in sciatic neurectomized rats. Jpn J Pharmacol. 1998 Oct;78(2):241-3.

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸