KW-8232自由基
KW-8232自由基用途
KW-8232 free base 是一种抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
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KW-8232自由基名称
KW-8232自由基生物活性
[ 描述 ]:
KW-8232 free base 是一种抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Prostaglandin Receptor[1]
[体外研究]
KW-8232游离碱是一种抗骨质疏松剂。 KW-8232减少小鼠成骨细胞中PGE2的生物合成[1]。
[体内研究]
KW-8232(3,10,30mg/kg,po)有效地增加大鼠固定腿的股骨骨矿物质密度(BMD),并影响固定化诱导的异常骨转动。 KW-8232仅在30mg/kg时显着降低了神经切除大鼠的尿钙排泄,并且大大降低了尿嘧啶和脱氧吡啶嘧啶排泄,这是神经切除大鼠骨吸收的标志。 KW-8232抑制骨丢失可能是由于较低的前列腺素(PGs)-通过调节PGE2的产生刺激骨吸收[1]。
[动物实验]
将雄性Sprague-Dawley大鼠(5周龄)用戊巴比妥钠(30mg / kg,腹腔注射)麻醉后,在右侧髋部进行背外侧切口,通过该切口暴露坐骨神经,并且0.5cm的切片被切除了。对侧腿保持完整。将KW-8232溶于蒸馏水中,并在神经切除术前1天开始以1,3,10和30mg / kg口服给药。在第28天,将大鼠在乙醚中放血,获得尿液,并除去它们的股骨。骨矿物质密度(BMD)通过双能X射线吸收测定法测定。从动物收集二十四小时的尿样,在最后一次施用KW-8232后立即禁食[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
KW-8232自由基物理化学性质
[ 分子式 ]:
C36H37ClN4O3
[ 分子量 ]:
609.16
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
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