艾普拉唑

• 常用名: 艾普拉唑
• 英文名: Ilaprazole
• CAS号: 172152-36-2
• 分子量: 366.437
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 651.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈N₄O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: 347.5±34.3 °C

艾普拉唑用途

Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂；抑制H+/K+-ATPase的IC50值为6.0 μM。

艾普拉唑名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 艾普拉唑
• 英文名: 2-[(4-methoxy-3-methylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-6-pyrrol-1-yl-1H-benzimidazole
• 中文别名: 奥普拉唑

艾普拉唑生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂；抑制H+/K+-ATPase的IC50值为6.0 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  IC50: 6.0 μM (H+/K+-ATPase)[1]

• 体外研究: 在兔壁细胞中,艾普拉唑以剂量依赖性方式不可逆地抑制H +/K + -ATP酶,泵抑制活性的IC50为6.0μM。在组胺刺激的壁细胞中,艾普拉唑的IC50对14C-氨基比林的累积为9.0nM [1]。
• 体内研究: 在幽门结扎的大鼠中,艾普拉唑显示出对胃酸分泌的强烈抑制活性。十二指肠内给予的艾普拉唑的ED50为1.6mg/kg。对于口服给药,艾普拉唑的ED50为1.94mg/kg。艾普拉唑也显着抑制五肽胃泌素刺激的胃分泌。其ED50为2.1 mg/kg。在Heidenhain小袋犬中,静脉注射后135分钟,酸输出完全阻断为0.3 mg/kg [1]。静脉注射的艾普拉唑以剂量依赖性方式表现出高抗溃疡活性。剂量为3mg/kg的艾曲唑降低溃疡数和指数,其程度与20mg/kg埃索美拉唑相同。此外,静脉注射艾普拉唑的效力优于胃内艾普拉唑。在麻醉的大鼠中,静脉注射艾普拉唑对组胺诱导的酸分泌的抑制作用比十二指肠内的艾普拉唑更快,更持久[2]。
• 激酶实验: 将约60μg酶在由5mM咪唑缓冲液和艾普拉唑和奥美拉唑组成的培养基中预孵育，浓度为0.01,0.1,0.5,1,5μM，终体积为0.5mL。将艾普拉唑溶于DMSO中。所有孵育均含有少于1％的DMSO。通过加入0.5mL含有4mM MgCl 2,4mM ATP和80mM咪唑缓冲液（pH 7.4）的混合物开始酶反应，有或没有20mM KCl。在37℃温育15分钟后，通过加入1mL 24％三氯乙酸终止反应，测量来自ATP的无机磷[1]。
• 动物实验: 大鼠：用3mg / kg艾普拉唑治疗大鼠0,1,2,3,4,5和7小时。在幽门结扎后1小时，处死动物，收集胃液并分析酸输出。在结扎幽门前30分钟，给大鼠静脉注射五肽胃泌素60μg/ kg [1]。
• 参考文献:

  [1]. Kwon D, et al. Effects of IY-81149, a newly developed proton pump inhibitor, on gastric acid secretion in vitro and in vivo. Arzneimittelforschung. 2001;51(3):204-13.

  [2]. Yu G, et al. Intravenous ilaprazole is more potent than oral ilaprazole against gastric lesions in rats. Dig Dis Sci. 2014 Oct;59(10):2417-22.

艾普拉唑物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 651.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈N₄O₂S
• 分子量: 366.437
• 闪点: 347.5±34.3 °C
• 精确质量: 366.115051
• PSA: 92.01000
• LogP: 2.66
• InChIKey: HRRXCXABAPSOCP-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1ccnc(CS(=O)c2nc3ccc(-n4cccc4)cc3[nH]2)c1C
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.710
• 储存条件: 2-8℃，干燥

艾普拉唑靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of CXCL10 protein secretion in poly (I:C)-stimulated human keratinocytes m... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5053115

实验名称：Inhibition of CXCL10 protein secretion in TNF-alpha-stimulated human keratinocytes me... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5053121

共2条，当前第1页，共1页

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艾普拉唑英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 2-{[(4-Methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl}-5-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-benzimidazole
• Aldenon
• UNII:776Q6XX45J
• 2-{[(4-methoxy-3-methylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-6-(1h-pyrrol-1-yl)-1h-benzimidazole
• 2-[[(4-methoxy-3-methyl)-2-pyridinyl]methylsulfinyl]-5-(1H-pyrol-1-yl)-1H-benzimidazole
• Ilaprazole [INN]
• Ilaprazole
• Noltec

艾普拉唑常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 艾普拉唑的储存条件是什么？

A: 艾普拉唑储存条件：2-8℃，干燥。

Q: 艾普拉唑有什么用途？

A: 艾普拉唑主要用途：Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂；抑制H+/K+-ATPase的IC50值为6.0 μM。

Q: 艾普拉唑有哪些中文别名？

A: 艾普拉唑中文别名有：奥普拉唑。

Q: 艾普拉唑的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 艾普拉唑LogP（油水分配系数）为2.66。

Q: 艾普拉唑的CAS号是多少？

A: 艾普拉唑CAS号为172152-36-2。

Q: 艾普拉唑的极性表面积PSA是多少？

A: 艾普拉唑极性表面积PSA为92.01000。

Q: 艾普拉唑有哪些英文别名？

A: 艾普拉唑英文别名有：2-{[(4-Methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl}-5-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-benzimidazole、Aldenon、UNII:776Q6XX45J、2-{[(4-methoxy-3-methylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-6-(1h-pyrrol-1-yl)-1h-benzimidazole、2-[[(4-methoxy-3-methyl)-2-pyridinyl]methylsulfinyl]-5-(1H-pyrol-1-yl)-1H-benzimidazole、Ilaprazole [INN]、Ilaprazole、Noltec。

Q: 艾普拉唑的沸点是多少？

A: 艾普拉唑沸点为651.0±65.0 °C at 760 mmHg。

Q: 艾普拉唑的分子量是多少？

A: 艾普拉唑分子量为366.437。

Q: 艾普拉唑的外观是什么？

A: 艾普拉唑外观为白色至类白色固体。

艾普拉唑生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司