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艾普拉唑

艾普拉唑用途

Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂；抑制H+/K+-ATPase的IC50值为6.0 μM。

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艾普拉唑名称

[ CAS 号 ]:
172152-36-2

[ 中文名 ]:
艾普拉唑

[ 英文名 ]:
Ilaprazole

[中文别名 ]:

奥普拉唑

[英文别名 ]:

Aldenon
UNII:776Q6XX45J
Ilaprazole [INN]
Ilaprazole
Noltec

艾普拉唑生物活性

[ 描述 ]:

Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂；抑制H+/K+-ATPase的IC50值为6.0 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 6.0 μM (H+/K+-ATPase)[1]

[体外研究]

在兔壁细胞中,艾普拉唑以剂量依赖性方式不可逆地抑制H +/K + -ATP酶,泵抑制活性的IC50为6.0μM。在组胺刺激的壁细胞中,艾普拉唑的IC50对14C-氨基比林的累积为9.0nM [1]。

[体内研究]

在幽门结扎的大鼠中,艾普拉唑显示出对胃酸分泌的强烈抑制活性。十二指肠内给予的艾普拉唑的ED50为1.6mg/kg。对于口服给药,艾普拉唑的ED50为1.94mg/kg。艾普拉唑也显着抑制五肽胃泌素刺激的胃分泌。其ED50为2.1 mg/kg。在Heidenhain小袋犬中,静脉注射后135分钟,酸输出完全阻断为0.3 mg/kg [1]。静脉注射的艾普拉唑以剂量依赖性方式表现出高抗溃疡活性。剂量为3mg/kg的艾曲唑降低溃疡数和指数,其程度与20mg/kg埃索美拉唑相同。此外,静脉注射艾普拉唑的效力优于胃内艾普拉唑。在麻醉的大鼠中,静脉注射艾普拉唑对组胺诱导的酸分泌的抑制作用比十二指肠内的艾普拉唑更快,更持久[2]。

[激酶实验]

将约60μg酶在由5mM咪唑缓冲液和艾普拉唑和奥美拉唑组成的培养基中预孵育，浓度为0.01,0.1,0.5,1,5μM，终体积为0.5mL。将艾普拉唑溶于DMSO中。所有孵育均含有少于1％的DMSO。通过加入0.5mL含有4mM MgCl 2,4mM ATP和80mM咪唑缓冲液（pH 7.4）的混合物开始酶反应，有或没有20mM KCl。在37℃温育15分钟后，通过加入1mL 24％三氯乙酸终止反应，测量来自ATP的无机磷[1]。

[动物实验]

大鼠：用3mg / kg艾普拉唑治疗大鼠0,1,2,3,4,5和7小时。在幽门结扎后1小时，处死动物，收集胃液并分析酸输出。在结扎幽门前30分钟，给大鼠静脉注射五肽胃泌素60μg/ kg [1]。

[参考文献]

[1]. Kwon D, et al. Effects of IY-81149, a newly developed proton pump inhibitor, on gastric acid secretion in vitro and in vivo. Arzneimittelforschung. 2001;51(3):204-13.

[2]. Yu G, et al. Intravenous ilaprazole is more potent than oral ilaprazole against gastric lesions in rats. Dig Dis Sci. 2014 Oct;59(10):2417-22.

[相关活性小分子]

艾普拉唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
651.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈N₄O₂S

[ 分子量 ]:
366.437

[ 闪点 ]:
347.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
366.115051

[ PSA ]:
92.01000

[ LogP ]:
2.66

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.710

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥

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