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SB 243213 dihydrochloride

更新时间:2024-01-13 14:05:49

SB 243213 dihydrochloride结构式
SB 243213 dihydrochloride结构式
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常用名 SB 243213 dihydrochloride 英文名 SB 243213 dihydrochloride
CAS号 1780372-25-9 分子量 501.33
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H21Cl2F3N4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SB 243213 dihydrochloride用途


SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

 SB 243213 dihydrochloride名称

英文名 SB 243213 dihydrochloride

 SB 243213 dihydrochloride生物活性

描述 SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
相关类别
靶点

5-HT2C Receptor:9.37 (pKi)

体外研究 SB 243213对克隆人5-HT1A、5-HT1B、5-HT1E、5-HT1F和5-HT7受体的亲和力很低(pKi<6)。对克隆人5-HT1D和D3受体的亲和力较弱(pKi<6.5),对克隆人D2受体的亲和力中等(pKi=6.7)。
体内研究 SB 243213盐酸盐(0.1-10 mg/kg;p.o.;试验前1 h)呈剂量依赖性,显著增加大鼠在明亮条件下和陌生试验箱中15分钟以上的社交时间[1]。SB 243213二氯化氢(0.3mg/kg;p.o.;1h预试验)显著增加了社交时间[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley实验性未成年大鼠(220-300 g)[1]剂量:0.1、0.3、1、3、10 mg/kg给药:p.o.;1小时试验前结果:在明亮条件下和不熟悉的试验箱中,剂量依赖性地显著增加大鼠在社会交往中花费的时间超过15分钟。
参考文献

[1]. Wood MD, et al. SB-243213; a selective 5-HT2C receptor inverse agonist with improved anxiolytic profile: lack of tolerance and withdrawal anxiety. Neuropharmacology. 2001 Aug;41(2):186-99.

 SB 243213 dihydrochloride物理化学性质

分子式 C22H21Cl2F3N4O2
分子量 501.33
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