ASIC1a inhibitor 5b

• 常用名: ASIC1a inhibitor 5b
• 英文名: ASIC1a inhibitor 5b
• CAS号: 1787243-08-6
• 分子量: 499.861
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₉Cl₃N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ASIC1a inhibitor 5b用途

ASIC1a抑制剂5b是一种高度选择性和有效的ASIC1a抑制剂,在pH 6.7下抑制质子诱发的ASIC1a电流,IC50为27 nM。ASIC1a抑制剂5b能够以pH依赖的方式,有效且选择性地抑制酸诱导的含ASIC1a的通道激活,包括ASIC1a同源三聚体和ASIC1a-ASIC2异源三聚体。ASIC1a抑制剂5b与ASIC1a的酸性囊结合,与pH 6.0相比,在pH 6.7激活ASIC1a时,表现出显著的左移。ASIC1a抑制剂5b可保护神经元免受ASIC1a依赖性细胞死亡的影响,并可渗透血脑屏障。ASIC1a抑制剂5b(5 mg/kg)可减轻缺血性卒中小鼠MCAO模型的神经损伤和梗死体积。

ASIC1a inhibitor 5b名称

• 英文名: ASIC1a inhibitor 5b

ASIC1a inhibitor 5b生物活性

• 描述: ASIC1a抑制剂5b是一种高度选择性和有效的ASIC1a抑制剂,在pH 6.7下抑制质子诱发的ASIC1a电流,IC50为27 nM。ASIC1a抑制剂5b能够以pH依赖的方式,有效且选择性地抑制酸诱导的含ASIC1a的通道激活,包括ASIC1a同源三聚体和ASIC1a-ASIC2异源三聚体。ASIC1a抑制剂5b与ASIC1a的酸性囊结合,与pH 6.0相比,在pH 6.7激活ASIC1a时,表现出显著的左移。ASIC1a抑制剂5b可保护神经元免受ASIC1a依赖性细胞死亡的影响,并可渗透血脑屏障。ASIC1a抑制剂5b(5 mg/kg)可减轻缺血性卒中小鼠MCAO模型的神经损伤和梗死体积。
• 参考文献: 1. Xin Qi, et al. Front Pharmacol. 2022 Mar 24;13:849498. 2. Andriy Buta, et al. J Med Chem. 2015 Jun 11;58(11):4449-61.

ASIC1a inhibitor 5b物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₉Cl₃N₄O₂
• 分子量: 499.861