Nav1.7-IN-3

更新时间：2025-09-28 16:02:10

Nav1.7-IN-3结构式	常用名	Nav1.7-IN-3	英文名	Nav1.7-IN-3
	CAS号	1788872-06-9	分子量	430.95
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₇H₂₀ClFN₄O₂S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Nav1.7-IN-3用途

Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。

中文名	Nav1.7-IN-3
英文名	Nav1.7-IN-3

描述	Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	IC50: 8 nM (Nav1.7)[1]
体内研究	Nav1.7-IN-3(化合物5)在啮齿动物疼痛模型(30mg/kg,口服,35分钟)中显示出优异的效力,选择性和行为功效,并且在小鼠瘙痒模型中具有功效(30mg/kg,口服) ,30分钟)[1]。动物模型：C57BL/6雄性小鼠(n = 8 /组,25-30g)剂量：1,3和10mg/kg给药：口服(0-35分钟)结果：Nav1.7-IN-3在统计学上显示在实验的急性期(福尔马林注射后0-5分钟)和实验的强直期(福尔马林注射后20-35分钟期)中这些效应的显着的,剂量依赖性的逆转,其中福尔马林效应完全逆转。滋补期[1]
参考文献	[1]. Roecker AJ, et al. Discovery of selective, orally bioavailable, N-linked arylsulfonamide Nav1.7 inhibitors with pain efficacy in mice. Bioorg Med Chem Lett. 2017 May 15;27(10):2087-2093.

分子式	C₁₇H₂₀ClFN₄O₂S₂
分子量	430.95

实验名称：Binding affinity to alpha1D-adrenergic receptor (unknown origin)
来源：ChEMBL
靶标：Alpha-1D adrenergic receptor
External Id：CHEMBL4017800

实验名称：Inhibition of human recombinant CYP3A4 expressed in baculovirus-infected insect cells...
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 3A4
External Id：CHEMBL4046491

实验名称：Apparent permeability of compound at pH 5.5 by PAMPA
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4046489

实验名称：Apparent permeability of compound at pH 7.4 by PAMPA
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4046490

实验名称：Inhibition of human Nav1.5 inactivated state form expressed in HEK293 cells at -60 mV...
来源：ChEMBL
靶标：Sodium channel protein type 5 subunit alpha
External Id：CHEMBL4046487

实验名称：Inhibition of human Nav1.5 inactivated state form expressed in HEK293 cells at -50 mV...
来源：ChEMBL
靶标：Sodium channel protein type 5 subunit alpha
External Id：CHEMBL4046488

实验名称：Antinociceptive activity in histamine-induced scratching C57BL/6 mouse model assessed...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4017809

实验名称：Analgesic activity in formalin-induced nociceptive C57BL/6 mouse model assessed as re...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4017806

实验名称：Tmax in po dosed C57BL/6 mouse
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4017805

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for human Nav1.5 to IC50 for human Nav1.7
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4046479

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