N-[3-氟-5-(3-吡啶)苯基]-2,3-二氢-5-甲氧基-6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-羧酰胺

• 常用名: N-[3-氟-5-(3-吡啶)苯基]-2,3-二氢-5-甲氧基-6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-羧酰胺
• 英文名: SB 228357
• CAS号: 181629-93-6
• 分子量: 431.38300
• 密度: 1.398g/cm3
• 沸点: 625.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₇F₄N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 332ºC

用途

SB228357 是一种选择性的,有效口服活性的 5-HT2C/2B 受体拮抗剂,其对 5-HT2A,5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKi 值分别为 6.9、8.0 和 9.0。SB228357 具有抗抑郁/抗焦虑作用。

名称

• 中文名: N-[3-氟-5-(3-吡啶)苯基]-2,3-二氢-5-甲氧基-6-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-羧酰胺
• 英文名: N-(3-fluoro-5-pyridin-3-ylphenyl)-5-methoxy-6-(trifluoromethyl)-2,3-dihydroindole-1-carboxamide

生物活性

• 描述: SB228357 是一种选择性的,有效口服活性的 5-HT2C/2B 受体拮抗剂,其对 5-HT2A,5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKi 值分别为 6.9、8.0 和 9.0。SB228357 具有抗抑郁/抗焦虑作用。
• 靶点:

  5-HT2A Receptor:6.9 (pKi)

  5-HT2C Receptor:9 (pKi)

  5-HT2B Receptor:8 (pKi)

• 体内研究: SB228357(0-10 mg/kg；口服；90分钟；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗显着逆转氟哌啶醇诱导的过氧化氢酶[2]。动物模型：注射氟哌啶醇的雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250g)[2]剂量：0mg/kg,0.32mg/kg,1mg/kg,3.2mg/kg,10mg/kg给药：口服给药；持续90分钟结果：显着逆转氟哌啶醇诱导的过氧化氢酶。
• 参考文献:

  [1]. Bromidge SM, et al. Biarylcarbamoylindolines are novel and selective 5-HT(2C) receptor inverse agonists: identification of 5-methyl-1-[[2-[(2-methyl-3-pyridyl)oxy]- 5-pyridyl]carbamoyl]-6-trifluoromethylindoline (SB-243213) as a potential antidepressant/anxiolytic agent. J Med Chem. 2000 Mar 23;43(6):1123-34.

  [2]. Reavill C, et al. Attenuation of haloperidol-induced catalepsy by a 5-HT2C receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1999 Feb;126(3):572-4.

物理化学性质

• 密度: 1.398g/cm3
• 沸点: 625.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₇F₄N₃O₂
• 分子量: 431.38300
• 闪点: 332ºC
• 精确质量: 431.12600
• PSA: 54.46000
• LogP: 5.64770
• 蒸汽压: 1.48E-15mmHg at 25°C
• 折射率: 1.599
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

安全信息

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• WGK德国: 3

英文别名

• Tocris-1375
• Lopac-S-2318