TrkA-IN-23

更新时间:2024-01-03 19:14:29

TrkA-IN-23结构式
TrkA-IN-23结构式
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常用名 TrkA-IN-23 英文名 TrkA inhibitor compound 23(TrkA-IN-23)
CAS号 1821484-84-7 分子量 524.402
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H23Cl2N5O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TrkA-IN-23用途

tip
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TrkA-IN-23是一种高效,亚型选择性,外周限制性变构TrkA抑制剂,IC50为10 nM,选择性比TrkB高180倍,选择性比TrkC高70倍;在基于细胞的检测中表现出精致的TrkA选择性在392种生化激酶测定中,>95%抑制TrkA和<15%抑制;对未活化的TrkA构建体也表现出18倍的选择性(TrkA非活化酶IC50=4nM,TrkA活化酶IC50=74nM);抑制天然成年大鼠DRG中NGF诱导的磷酸化ERK形成,IC50为57nM,在麻醉大鼠体内消除对NGF致敏皮肤施用辣椒素的敏感性;证明了UVIH模型对大鼠炎症性疼痛的有效性。

 TrkA-IN-23名称

英文名 TrkA-IN-23

 TrkA-IN-23生物活性

描述 TrkA-IN-23是一种高效,亚型选择性,外周限制性变构TrkA抑制剂,IC50为10 nM,选择性比TrkB高180倍,选择性比TrkC高70倍;在基于细胞的检测中表现出精致的TrkA选择性在392种生化激酶测定中,>95%抑制TrkA和<15%抑制;对未活化的TrkA构建体也表现出18倍的选择性(TrkA非活化酶IC50=4nM,TrkA活化酶IC50=74nM);抑制天然成年大鼠DRG中NGF诱导的磷酸化ERK形成,IC50为57nM,在麻醉大鼠体内消除对NGF致敏皮肤施用辣椒素的敏感性;证明了UVIH模型对大鼠炎症性疼痛的有效性。
参考文献 References 1. Bagal SK, et al. J Med Chem. 2018 May 3. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00280. View Related Products by Target Trk Receptor

 TrkA-IN-23物理化学性质

分子式 C26H23Cl2N5O3
分子量 524.402
储存条件 -20°C,密闭,干燥
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