SGC2085结构式
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常用名 | SGC2085 | 英文名 | SGC2085 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 1821908-48-8 | 分子量 | 312.406 | |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸点 | 498.3±45.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C19H24N2O2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 255.2±28.7 °C |
SGC2085用途SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂, IC50值为50 nM。 |
本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。
| 中文名 | SGC2085 |
|---|---|
| 英文名 | SGC2085 |
| 英文别名 | 更多 |
本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。
| 描述 | SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂, IC50值为50 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
IC50: 50 nM (CARM1)[1] |
| 体外研究 | SGC2085具有位置R1的甲基和R2的3,5-二甲基苯氧基,对CARM1的IC50为50nM,对CARM1的选择性超过PRMT6的100倍。这些结果表明R1上的取代基的存在对于CARM1的有效和选择性抑制是必需的。除PRMT6(IC50 =5.2μM)外,SGC2085不会抑制其他PRMT。考虑到其小尺寸(MW = 312.4Da),SGC2085具有优异的选择性特征,可以通过利用精氨酸结合口袋外的两种酶的结合位点的差异来进一步改善。化合物SGC2085还显示对在三种不同浓度(1,10和50μM)下测试的一组21种人蛋白质甲基转移酶的完全选择性。为了表征SGC2085在溶液中的作用机制,在不同浓度的SAM和肽底物上测定IC 50值。增加底物肽或辅因子的浓度不会影响IC50值,这表明非竞争性抑制机制,之前已经显示其他蛋白质甲基转移酶抑制剂在底物袋中结合[1]。当测试高达10μM(在HEK293细胞中暴露48小时)时,没有观察到SGC2085的细胞活性,而BAF155的甲基化被10μM的双CARM1/PRMT6抑制剂MS049消除。我们假设SGC2085缺乏细胞活性是由于渗透性差[1]。 |
| 细胞实验 | 将SGC2085溶解在DMSO中并在使用前用适当的培养基稀释。 HEK293细胞在补充有10%FBS,青霉素(100U / mL)和链霉素(100μg/ mL)的DMEM中的12孔板中生长。用抑制剂或DMSO处理30%汇合的细胞。 48小时后,除去培养基并在100μL总裂解缓冲液(20mM Tris-HCl pH 8.0,150mM NaCl,1mM EDTA,10mM MgCl 2,0.5%Triton X-100,12.5U / mL)中裂解细胞。 benzonase),完全不含EDTA的蛋白酶抑制剂混合物。在室温下孵育3分钟后,加入SDS至1%终浓度。裂解物在SDS-PAGE上进行,并且如下所述进行免疫印迹以确定未甲基化和甲基化的BAF155的水平[1]。 |
| 参考文献 |
本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 498.3±45.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C19H24N2O2 |
| 分子量 | 312.406 |
| 闪点 | 255.2±28.7 °C |
| 精确质量 | 312.183777 |
| LogP | 3.76 |
| InChIKey | GLFOFXKMALJTCZ-HNNXBMFYSA-N |
| SMILES | Cc1cc(C)cc(Oc2ccc(CNC(=O)C(C)N)cc2C)c1 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.568 |
| 储存条件 | -20℃ |
本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。
本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。
| N-[4-(3,5-Dimethylphenoxy)-3-methylbenzyl]-L-alaninamide |
本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。
| Q: SGC2085的英文名称是什么? |
| A: SGC2085英文名称为SGC2085。 |
| Q: SGC2085的SMILES表达式是什么? |
| A: SGC2085SMILES表达式为Cc1cc(C)cc(Oc2ccc(CNC(=O)C(C)N)cc2C)c1。 |
| Q: SGC2085的CAS号是多少? |
| A: SGC2085CAS号为1821908-48-8。 |
| Q: 1821908-48-8的中文名称是什么? |
| A: 1821908-48-8的中文名称为SGC2085。 |
| Q: SGC2085的沸点是多少? |
| A: SGC2085沸点为498.3±45.0 °C at 760 mmHg。 |
| Q: SGC2085的外观是什么? |
| A: SGC2085外观为粉末。 |
| Q: SGC2085的分子量是多少? |
| A: SGC2085分子量为312.406。 |
| Q: SGC2085的InChIKey是什么? |
| A: SGC2085InChIKey为GLFOFXKMALJTCZ-HNNXBMFYSA-N。 |
| Q: SGC2085的储存条件是什么? |
| A: SGC2085储存条件:-20℃。 |
| Q: SGC2085的LogP(油水分配系数)是多少? |
| A: SGC2085LogP(油水分配系数)为3.76。 |
本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。
| 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 |
| 武汉敬康恩生物医药科技有限公司 |
| 上海化源世纪贸易有限公司 |