VY-3-135

• 常用名: VY-3-135
• 英文名: VY-3-135
• CAS号: 1824637-41-3
• 分子量: 429.51
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₇N₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

VY-3-135用途

VY-3-135是一种口服活性、选择性乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂,IC50值为44 nM。VY-3-135对重组人ACSS1或ACSS3无抑制活性。VY-3-135可抑制ACSS2依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达无影响。VY-3-135抑制小鼠ACSS2high而非ACSS2low肿瘤模型中的三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤生长【1】。

VY-3-135名称

• 英文名: VY-3-135

VY-3-135生物活性

• 描述: VY-3-135是一种口服活性、选择性乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂,IC50值为44 nM。VY-3-135对重组人ACSS1或ACSS3无抑制活性。VY-3-135可抑制ACSS2依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达无影响。VY-3-135抑制小鼠ACSS2high而非ACSS2low肿瘤模型中的三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤生长【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: VY-3-135(0.1,1μM；24小时)在ACSS2low A7C11和ACSS2high Brpkp110细胞中阻断了13C2醋酸盐对棕榈酸酯的醋酸盐依赖性标记[1]。
• 体内研究: VY-3-135(100毫克/千克/天；PO；30天)抑制MDA-MB-468(ACSS2高)肿瘤生长,但在阻断WHIM2(ACSS2低)生长方面大多无效【1】。
• 参考文献:

  [1]. Katelyn D Miller, et al. Targeting ACSS2 with a Transition-State Mimetic Inhibits Triple-Negative Breast Cancer Growth. Cancer Res. 2021 Mar 1;81(5):1252-1264.

VY-3-135物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₇N₃O₃
• 分子量: 429.51
• InChIKey: KTPYOTKTDCLZHR-GOSISDBHSA-N
• SMILES: CCn1c(C(O)(c2ccccc2)c2ccccc2)nc2ccc(C(=O)NCC(C)O)cc21

VY-3-135靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antitumor activity against human 786-0 cells xenografted in SCID/Biege mouse assessed... 来源：ChEMBL 靶标：786-0 External Id：CHEMBL4476939

实验名称：Inhibition of N-terminal 6x-histidine tagged human ACSS2 expressed in insect cells as... 来源：ChEMBL 靶标：Acetyl-coenzyme A synthetase, cytoplasmic External Id：CHEMBL4476940

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