Smurf1-IN-1

• 常用名: Smurf1-IN-1
• 英文名: Smurf1-IN-1
• CAS号: 1824708-03-3
• 分子量: 468.98
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₉ClN₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Smurf1-IN-1用途

Smurf1-IN-1是特异性E3泛素蛋白连接酶1(Smurf1)的口服活性和选择性抑制剂,IC50为92nM。Smurf1-IN-1在肺动脉高压大鼠模型中具有显著疗效[1]。

Smurf1-IN-1名称

• 英文名: Smurf1-IN-1

Smurf1-IN-1生物活性

• 描述: Smurf1-IN-1是特异性E3泛素蛋白连接酶1(Smurf1)的口服活性和选择性抑制剂,IC50为92nM。Smurf1-IN-1在肺动脉高压大鼠模型中具有显著疗效[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
• 靶点实验:

  IC50: 92 nM Specific E3ubiquitin protein ligase 1 (SMURF1)[1]

• 参考文献:

  [1]. Shaw DE, et.al. Design and Synthesis of Inhibitors of the E3 Ligase SMAD Specific E3 Ubiquitin Protein Ligase 1 as a Treatment for Lung Remodeling in Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem. 2023 Jun 22;66(12):8130-8139.

Smurf1-IN-1物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₉ClN₆O₂
• 分子量: 468.98

Smurf1-IN-1靶点实验

查看更多实验

实验名称：Oral bioavailability in rat at 3 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5344293

实验名称：AUClast in rat at 3 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5344294

实验名称：Anti-remodeling efficacy in hypoxia/Sugen 5416-induced pulmonary arterial hypertensio... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL5344307

实验名称：Plasma protein binding in rat 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5344292

实验名称：Equilibrium solubility of the compound at pH 6.8 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5344289

实验名称：Anti-remodeling efficacy in hypoxia/Sugen 5416-induced pulmonary arterial hypertensio... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL5344306

实验名称：Biochemical Assay from US Patent US9403833: "Carboxamide derivatives" 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_8276_1

实验名称：Stabilization of SMURF1 (unknown origin) assessed as decrease in auto-ubiquitination ... 来源：ChEMBL 靶标：E3 ubiquitin-protein ligase SMURF1 External Id：CHEMBL5344288

实验名称：Clearance in rat at 3 mg/kg, po and 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5344297

实验名称：Inhibition of SMURF1 (unknown origin) in presence of E1/E2/Ub mix measured after 45 m... 来源：ChEMBL 靶标：E3 ubiquitin-protein ligase SMURF1 External Id：CHEMBL4418347

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