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E3连接酶Ligand-Linker共轭物8

更新时间:2024-01-16 14:50:59

E3连接酶Ligand-Linker共轭物8结构式
E3连接酶Ligand-Linker共轭物8结构式
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常用名 E3连接酶Ligand-Linker共轭物8 英文名 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8
CAS号 1835705-55-9 分子量 751.42
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C38H59ClN4O7S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 E3连接酶Ligand-Linker共轭物8用途


E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。

 E3连接酶Ligand-Linker共轭物8名称

中文名 E3连接酶Ligand-Linker共轭物8
英文名 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

 E3连接酶Ligand-Linker共轭物8生物活性

描述 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
相关类别
靶点

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate[1]

体外研究 E3连接酶Ligand-Linker Conjugates 8使用了cereblon配体[1]。连接子是6-2-2-6。接头含有疏水和亲水部分的混合物,以平衡所得杂化化合物的疏水性/亲水性。已经开发出诱导致癌酪氨酸激酶BCR-ABL降解的PROTAC。 E3连接酶配体-连接物缀合物8可附着于有效的TKIs(bosutinib和达沙替尼),通过劫持CRBN或VHL E3泛素连接酶介导c-ABL和BCR-ABL的降解[2]。
参考文献

[1]. US 20170121321 A1

[2]. Lai AC, et al. Modular PROTAC Design for the Degradation of Oncogenic BCR-ABL. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Jan 11;55(2):807-10.

 E3连接酶Ligand-Linker共轭物8物理化学性质

分子式 C38H59ClN4O7S
分子量 751.42
储存条件 -20°C,密闭,干燥
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