| 描述 |
替考普兰钠(抗生素MDL-507钠)是一种强效脂糖肽类抗生素。替考普兰钠对HIV-1、严重急性呼吸系统综合征冠状病毒1型和严重急性呼吸综合征冠状病毒2型具有抗病毒活性。替考普兰钠具有抗MRSA活性[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
MRSA[2]
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| 体外研究 |
替考普兰钠显示出抗病毒活性,对 hek293吨细胞中的 艾滋病病毒luc/严重急性呼吸系统综合征冠状病毒S病毒、第549页细胞中的 2019-nCoV峰值-病毒和Vero E6版本细胞中的 SARS冠状病毒2型病毒的 IC50型值分别为 0.39、1.66、15.7µM[1]替考普兰钠可抑制人 中央处理器细胞培养物中的 艾滋病病毒1型病毒,欧洲50值为 17微米[1]其机制是通过 替考普兰钠亲脂部分与酶的相互作用抑制抑制组织蛋白酶 L活性并阻止 严重急性呼吸系统综合征冠状病毒从晚期内体释放[1]。 替考普兰钠表现出抗 MRSA公司活性,对 MRSA,邮编：43300的 麦克风值为 0.5毫克/升[2]
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| 体内研究 |
替考普兰钠(10,30 mg/kg；静脉注射)在小鼠 MRSA公司大腿感染模型中表现出剂量依赖性的总细菌密度下降[2]。 动物模型：20-30 g,雄性CD1小鼠(2只 * 106 cfu/mL耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(43 300)50µL；小鼠大腿感染模型)[2]剂量：10,30mg/kg给药：静脉注射。；每12次 h结果：显示总细菌密度呈剂量依赖性下降,当剂量≥10时,总杀菌效果达到 mg/kg/天,剂量≥30时抑制耐药性 毫克/千克/天。
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| 参考文献 |
[1]. Vimberg V. Teicoplanin-A New Use for an Old Drug in the COVID-19 Era? Pharmaceuticals (Basel). 2021 Nov 26;14(12):1227. [2]. Ramos-Martín V, et al. Pharmacodynamics of teicoplanin against MRSA. J Antimicrob Chemother. 2017 Dec 1;72(12):3382-3389.
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