描述 |
Tibulizumab(LY 3090106)是一种针对B细胞活化因子(BAFF)和IL-17A的四价双特异性单克隆抗体,Kd值分别为60pM和14pM。Tibulizumab可用于自身免疫疾病研究[1]。
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相关类别 |
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靶点 |
IL-17A:14 pM (Kd)
BAFF:60 pM (Kd)
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体外研究 |
替布利单抗(LY 3090106)与小鼠 巴夫结合,千分之三为 340nM但不与小鼠 白介素17结合。替布利单抗与猕猴 巴夫和猕猴 白介素17结合,千分之三分别为 26.8百万分之一和 19 pM[1]在 HT-29型细胞中,替布利单抗以浓度依赖性方式拮抗 白介素17诱导的 第1节分泌 (IC50为 2.00nM)在 第165页细胞中,替布利单抗以浓度依赖性方式阻断 巴夫诱导的增殖 (IC50为 0.064nM)替布利单抗同时结合并阻断 巴夫和 IL-17[1]
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体内研究 |
替布利单抗(LY 3090106;660µg/小鼠,i、 p66µg/小鼠,s、 c)在小鼠体内有效拮抗人 巴夫和 白介素17诱导的生物学效应[1]。 在食蟹猴中,Tibulizumab(静脉注射,0.3、1、5或 20mg/kg或 s、 c,5 mg/kg)抑制 B细胞发育和存活,并在循环中保持功能完整,并延长半衰期 [1]。
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参考文献 |
[1]. Robert J Benschop, et al. Development of tibulizumab, a tetravalent bispecific antibody targeting BAFF and IL-17A for the treatment of autoimmune disease. MAbs. 2019 Aug/Sep;11(6):1175-1190.
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