LXS196

• 常用名: LXS196
• 英文名: Darovasertib (LXS-196)
• CAS号: 1874276-76-2
• 分子量: 472.466
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 592.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₃F₃N₈O
• 熔点: N/A
• 闪点: 312.3±30.1 °C

LXS196用途

LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。

LXS196名称

• 中文名: LXS196
• 英文名: NVP-LXS196

LXS196生物活性

• 描述: LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  PKC

• 体外研究: 口服给药后,蛋白激酶C抑制剂LXS196结合并抑制PKC,PKC阻止PKC介导的信号传导途径的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。 PKC是一种在某些类型的癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与肿瘤细胞的分化,增殖,侵袭和存活[1]。
• 参考文献:

  [1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196

LXS196物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 592.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₃F₃N₈O
• 分子量: 472.466
• 闪点: 312.3±30.1 °C
• 精确质量: 472.194702
• LogP: 3.70
• InChIKey: XXJXHXJWQSCNPX-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC1(N)CCN(c2cccnc2NC(=O)c2nc(-c3ncccc3C(F)(F)F)cnc2N)CC1
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.622
• 储存条件: 2-8℃

LXS196靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of PKCalpha (unknown origin) incubated for 15 mins in presence of 33P-ATP ... 来源：ChEMBL 靶标：Protein kinase C alpha type External Id：CHEMBL5540230

实验名称：Inhibition of PKCtheta (unknown origin) incubated for 15 mins in presence of 33P-ATP ... 来源：ChEMBL 靶标：Protein kinase C theta type External Id：CHEMBL5540231

实验名称：Antiproliferative activity against human 92-1 cells incubated for 72 hrs by microplat... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5540232

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Agonist activity at 5HT2B (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：5-hydroxytryptamine receptor 2B External Id：CHEMBL5540235

实验名称：Dissociation constant, pKa of compound 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5540236

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Clearance in mouse at 1 mg/kg, iv measured upto 24 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5540237

实验名称：Clearance in rat at 1 mg/kg, iv measured upto 24 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5540238

实验名称：Clearance in dog at 0.3 mg/kg, iv measured upto 24 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5540239

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LXS196英文别名

• 3-Amino-N-[3-(4-amino-4-methyl-1-piperidinyl)-2-pyridinyl]-6-[3-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-2-pyrazinecarboxamide
• NVP-LXS196
• LXS196