Flindokalner

• 常用名: Flindokalner
• 英文名: MaxiPost
• CAS号: 187523-35-9
• 分子量: 359.70300
• 密度: 1.5g/cm3
• 沸点: 436.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₀ClF₄NO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 218ºC
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

Flindokalner用途

Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。

Flindokalner名称

• 英文名: (3S)-3-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-indol-2-one

Flindokalner生物活性

• 描述: Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点实验:

  Ki: 3.7 μM (Kv7.1), 230 μM (Kv7.4), 605 μM (Kv7.5)[1]

• 体外研究: Flindokalner(BMS-204352)(10μM)抑制Kv7.4和Kv7.5,Kis分别为230和605μM[1]。Flindokalner(1-10μM)对Ca2+电流有剂量依赖性抑制作用,Kd为6μM,Hill系数为1.33。Flindokalnerner直接抑制刚分离的大鼠心室肌细胞的L型钙通道,而不影响BKCa通道或细胞内信号转导[2]。
• 体内研究: Flindokalner(BMS-204352)(3-30 mg/kg；I.P.)诱导剂量依赖性抗焦虑作用〔1〕。在基于休克的雄性Wistar大鼠焦虑状态模型中,Flindokalner(3-60mg/kg；I.P.)产生了一种抗焦虑型(1)。动物模型：雌性NMRI或雄性C57小鼠(20-25g)(抗焦虑模型)〔1〕剂量：I.P.给药：3, 10, 30 mg/kg结果：显著和剂量依赖地增加了在开放区域中花费的时间,减少进入开放区域的潜伏期,并且增加了零迷宫中进入开放区域的条目数目。
• 参考文献:

  [1]. Korsgaard MP, et al. Anxiolytic effects of Maxipost (BMS-204352) and retigabine via activation of neuronal Kv7channels. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jul;314(1):282-92.

  [2]. Son YK, et al. The inhibitory effect of Ca2+-activated K+ channel activator, BMS on L-type Ca2+ channels in rat ventricular myocytes. Life Sci. 2011 Aug 29;89(9-10):331-6.

Flindokalner物理化学性质

• 密度: 1.5g/cm3
• 沸点: 436.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₀ClF₄NO₂
• 分子量: 359.70300
• 闪点: 218ºC
• 精确质量: 359.03400
• PSA: 38.33000
• LogP: 4.67060
• InChIKey: ULYONBAOIMCNEH-HNNXBMFYSA-N
• SMILES: COc1ccc(Cl)cc1C1(F)C(=O)Nc2cc(C(F)(F)F)ccc21
• 蒸汽压: 7.82E-08mmHg at 25°C
• 折射率: 1.574
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

Flindokalner安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P280-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P337 + P313
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: NM3249000

Flindokalner靶点实验

查看更多实验

实验名称：Tested for the effect on whole cell maxi-K current in HEK 293 cells at 10 nM 来源：ChEMBL 靶标：HEK293 External Id：CHEMBL689201

实验名称：Tested for the effect on whole cell maxi-K current in HEK 293 cells at 100 nM 来源：ChEMBL 靶标：HEK293 External Id：CHEMBL689203

实验名称：Tested for the effect on whole cell maxi-K current in HEK 293 cells at 1000 nM 来源：ChEMBL 靶标：HEK293 External Id：CHEMBL689204

实验名称：Human Kv7.5 (Voltage-gated potassium channels) 来源：IUPHAR-DB 靶标：Kv7.5 (Voltage-gated potassium channels) [Homo sapiens] External Id：564_Human

实验名称：Inhibition of human BSEP expressed in fall armyworm sf9 cell plasma membrane vesicles... 来源：ChEMBL 靶标：Bile salt export pump External Id：CHEMBL4011663

实验名称：Human Kv7.2 (Voltage-gated potassium channels) 来源：IUPHAR-DB 靶标：Kv7.2 (Voltage-gated potassium channels) [Homo sapiens] External Id：561_Human

实验名称：Human Kv7.4 (Voltage-gated potassium channels) 来源：IUPHAR-DB 靶标：Kv7.4 (Voltage-gated potassium channels) [Homo sapiens] External Id：563_Human

实验名称：Evaluated for Volume of distribution after iv administration of 5 mg/kg to male Sprag... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL620196

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4303805

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Flindokalner英文别名

• [14C]-Flindokalner
• MaxiPost
• (3S)-3-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
• (3S)-(+)-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-1,3-dihydro-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-2H-indol-2-one
• (S)-(+)-3-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-fluoro-6-trifluoromethyl-1,3-dihydroindol-2-one
• Flindokalner
• Flindokalner [USAN:INN]
• Maxipost (TN)