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Oblimersen sodium

更新时间:2025-08-25 11:37:49

Oblimersen sodium结构式
Oblimersen sodium结构式
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常用名 Oblimersen sodium 英文名 Oblimersen sodium
CAS号 190977-41-4 分子量 N/A
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C172H204N62Na17O91P17S17 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Oblimersen sodium用途


Oblimersen是一种针对BCL-2rna的BCL-2抑制剂。Oblimersen特异性结合bcl-2 mRNA序列的前六个密码子,导致bcl-2mRNA降解,并通过下调bcl-2mRNA的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen可用于癌症研究[1][2][3]。

 Oblimersen sodium名称

英文名 Oblimersen sodium
英文别名 更多

 Oblimersen sodium生物活性

描述 Oblimersen是一种针对BCL-2rna的BCL-2抑制剂。Oblimersen特异性结合bcl-2 mRNA序列的前六个密码子,导致bcl-2mRNA降解,并通过下调bcl-2mRNA的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen可用于癌症研究[1][2][3]。
相关类别
体外研究 Oblimersen(500 nM;72小时;人小细胞肺癌细胞系H69)在体外降低BCL-2蛋白表达[1]。Oblimersen(500 nM;72小时;人小细胞肺癌细胞系H69)增加辐射诱导的凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系:人小细胞肺癌细胞系H69浓度:500 nM孵育时间:72小时结果:BCL-2蛋白水平下降。细胞周期分析[1]细胞系:人小细胞肺癌细胞系H69浓度:500 nM孵育时间:72小时结果:细胞周期阻滞于亚G1期。
体内研究 Oblimersen(10 mg/kg;腹腔注射;每天,持续6天;携带H69异种移植物的裸鼠)减少体内肿瘤血管形成[1]。Oblimersen(5-10mg/kg;腹腔注射;每天(周一至周五),持续3周)在皮下肿瘤模型中具有抗肿瘤作用[2]。动物模型:雄性严重联合免疫缺陷(SCID)-RAG2小鼠[2]剂量:5和10 mg/kg给药:腹腔注射;每天(周一至周五),持续3周结果:以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。
参考文献

[1]. Loriot Y, et, al. Inhibition of BCL-2 in small cell lung cancer cell lines with oblimersen, an antisense BCL-2 oligodeoxynucleotide (ODN): in vitro and in vivo enhancement of radiation response. Anticancer Res. 2010 Oct;30(10):3869-78.

[2]. Hu Y, et, al. Antitumor efficacy of oblimersen Bcl-2 antisense oligonucleotide alone and in combination with vinorelbine in xenograft models of human non-small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7662-70.

[3]. Klasa RJ, et, al. Oblimersen Bcl-2 antisense: facilitating apoptosis in anticancer treatment. Antisense Nucleic Acid Drug Dev. 2002 Jun;12(3):193-213.

 Oblimersen sodium物理化学性质

分子式 C172H204N62Na17O91P17S17
InChIKey IBXPAFBDJCXCDW-MHFPCNPESA-A
SMILES Cc1cn(C2CC(O)C(COP([O-])(=S)OC3CC(n4cnc5c(N)ncnc54)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4ccc(N)nc4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4ccc(N)nc4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cnc5c(=O)[nH]c(N)nc54)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4ccc(N)nc4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cnc5c(=O)[nH]c(N)nc54)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cc(C)c(=O)[nH]c4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cnc5c(=O)[nH]c(N)nc54)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4ccc(N)nc4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cnc5c(=O)[nH]c(N)nc54)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cnc5c(N)ncnc54)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4ccc(N)nc4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4ccc(N)nc4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4ccc(N)nc4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cc(C)c(=O)[nH]c4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4ccc(N)nc4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cc(C)c(=O)[nH]c4=O)OC3CO)O2)c(=O)[nH]c1=O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

 Oblimersen sodium英文别名

GENASENSE
Oblimersen sodium
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