| 描述 |
Oblimersen是一种针对BCL-2rna的BCL-2抑制剂。Oblimersen特异性结合bcl-2 mRNA序列的前六个密码子,导致bcl-2mRNA降解,并通过下调bcl-2mRNA的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen可用于癌症研究[1][2][3]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
Oblimersen(500 nM;72小时;人小细胞肺癌细胞系H69)在体外降低BCL-2蛋白表达[1]。Oblimersen(500 nM;72小时;人小细胞肺癌细胞系H69)增加辐射诱导的凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系:人小细胞肺癌细胞系H69浓度:500 nM孵育时间:72小时结果:BCL-2蛋白水平下降。细胞周期分析[1]细胞系:人小细胞肺癌细胞系H69浓度:500 nM孵育时间:72小时结果:细胞周期阻滞于亚G1期。
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| 体内研究 |
Oblimersen(10 mg/kg;腹腔注射;每天,持续6天;携带H69异种移植物的裸鼠)减少体内肿瘤血管形成[1]。Oblimersen(5-10mg/kg;腹腔注射;每天(周一至周五),持续3周)在皮下肿瘤模型中具有抗肿瘤作用[2]。动物模型:雄性严重联合免疫缺陷(SCID)-RAG2小鼠[2]剂量:5和10 mg/kg给药:腹腔注射;每天(周一至周五),持续3周结果:以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。
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| 参考文献 |
[1]. Loriot Y, et, al. Inhibition of BCL-2 in small cell lung cancer cell lines with oblimersen, an antisense BCL-2 oligodeoxynucleotide (ODN): in vitro and in vivo enhancement of radiation response. Anticancer Res. 2010 Oct;30(10):3869-78. [2]. Hu Y, et, al. Antitumor efficacy of oblimersen Bcl-2 antisense oligonucleotide alone and in combination with vinorelbine in xenograft models of human non-small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7662-70. [3]. Klasa RJ, et, al. Oblimersen Bcl-2 antisense: facilitating apoptosis in anticancer treatment. Antisense Nucleic Acid Drug Dev. 2002 Jun;12(3):193-213.
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