PI3Kδ-IN-1

更新时间:2024-01-06 00:43:24

PI3Kδ-IN-1结构式
PI3Kδ-IN-1结构式
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常用名 PI3Kδ-IN-1 英文名 PI3Kδ-IN-1
CAS号 1911564-39-0 分子量 471.44
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H20F3N7O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PI3Kδ-IN-1用途


PI3Kδ-IN-1是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为1.7 nM。

 PI3Kδ-IN-1名称

中文名 PI3Kδ-IN-1
英文名 PI3Kδ-IN-1

 PI3Kδ-IN-1生物活性

描述 PI3Kδ-IN-1是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为1.7 nM。
相关类别
靶点

IC50: 1.7 nM (PI3Kδ)[1]

体外研究 PI3Kδ-IN-1(化合物52)显示出比其他PI3K同种型> 100倍的选择性。对于MNK1和其他在HTRF测定中的选择性,Kinome选择性也是优异的,具有> 660倍的选择性。重要的是,PI3Kδ-IN-1具有改善的人/啮齿动物体外稳定性相关性和良好的渗透性[1]。
体内研究 PI3Kδ-IN-1(2.5mg/kg,口服标记42天)显示小鼠中爪子肿胀的抑制大于50%。 PI3Kδ-IN-1在小鼠中24小时的EC50为10 nM(ED50为~1.25 mg/kg)[1]。动物模型:雄性DBA/1小鼠(20-25g)[1]剂量:0.5,2,5mg/kg给药:口服给药42天,结果:观察到临床评分的剂量依赖性降低。剂量为2和5 mg/kg时,对肿胀的抑制作用大于50%[1]。
参考文献

[1]. Liu Q, et al. Identification of a Potent, Selective, and Efficacious Phosphatidylinositol 3-Kinase δ (PI3Kδ) Inhibitor for the Treatment of Immunological Disorders. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5193-5208.

 PI3Kδ-IN-1物理化学性质

分子式 C22H20F3N7O2
分子量 471.44
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