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PI3Kδ-IN-1

PI3Kδ-IN-1用途

PI3Kδ-IN-1是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为1.7 nM。
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PI3Kδ-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1911564-39-0

[ 中文名 ]:
PI3Kδ-IN-1

[ 英文名 ]:
PI3Kδ-IN-1

PI3Kδ-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PI3Kδ-IN-1是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为1.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 1.7 nM (PI3Kδ)[1]


[体外研究]

PI3Kδ-IN-1(化合物52)显示出比其他PI3K同种型> 100倍的选择性。对于MNK1和其他在HTRF测定中的选择性,Kinome选择性也是优异的,具有> 660倍的选择性。重要的是,PI3Kδ-IN-1具有改善的人/啮齿动物体外稳定性相关性和良好的渗透性[1]。

[体内研究]

PI3Kδ-IN-1(2.5mg/kg,口服标记42天)显示小鼠中爪子肿胀的抑制大于50％。 PI3Kδ-IN-1在小鼠中24小时的EC50为10 nM(ED50为~1.25 mg/kg)[1]。动物模型：雄性DBA/1小鼠(20-25g)[1]剂量：0.5,2,5mg/kg给药：口服给药42天,结果：观察到临床评分的剂量依赖性降低。剂量为2和5 mg/kg时,对肿胀的抑制作用大于50％[1]。

[参考文献]

[1]. Liu Q, et al. Identification of a Potent, Selective, and Efficacious Phosphatidylinositol 3-Kinase δ (PI3Kδ) Inhibitor for the Treatment of Immunological Disorders. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5193-5208.

PI3Kδ-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H20F3N7O2

[ 分子量 ]:
471.44

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