C527

• 常用名: C527
• 英文名: C527
• CAS号: 192718-06-2
• 分子量: 293.249
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 488.6±47.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₈FNO₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 249.3±29.3 °C
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

C527用途

C527是泛 DUB 酶的抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物活性较高, IC50 值为0.88 μM。

C527名称

• 中文名: C527
• 英文名: C527

C527生物活性

• 描述: C527是泛 DUB 酶的抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物活性较高, IC50 值为0.88 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  0.88 μM (USP1)[1]

• 体外研究: 用C527预处理USP1/UAF1导致其酶活性的抑制,IC50为0.88±0.03μM。 C527在体外抑制USP12/USP46复合物和其他DUB酶的DUB活性。然而,与USP1/UAF1复合物相比,C527对这些DUB酶的IC50更高。 C527对UCH-L1和UCH-L3具有相当低的抑制作用,UCH-L1和UCH-L3是DUB酶的不同亚类。 C527处理导致Ub-FANCD2和Ub-FANCI水平增加。用C527预处理细胞导致丝裂霉素C和喜树碱的细胞毒性增强。 C527处理导致泛素化形式的FANCD2和FANCI增加,导致同源重组活性降低,并使细胞对DNA损伤剂敏感[1]。
• 细胞实验: 将HeLa细胞用DMSO或C527（0.5,1,5μM）在适当的培养基中处理24至72小时。使用台盼蓝染色，CellTiter-Glo试剂或MTT测定[1]测定活细胞计数。
• 参考文献:

  [1]. Mistry H, et al. Small-molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2651-62.

C527物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 488.6±47.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₈FNO₃
• 分子量: 293.249
• 闪点: 249.3±29.3 °C
• 精确质量: 293.048828
• LogP: 4.82
• InChIKey: ULJDFEYQOPCCPM-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C1c2ccccc2C(=O)c2oc(-c3ccc(F)cc3)nc21
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.639
• 储存条件: 2-8℃

C527安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

C527靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of N-terminal His-6 tagged USP8 (734 to 1110 residues) (unknown origin) ex... 来源：ChEMBL 靶标：Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 8 External Id：CHEMBL5112522

实验名称：Discovery of Small Molecules to Inhibit Human Cytomegalovirus Nuclear Egress 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：HCMV UL50 External Id：HMS1262

实验名称：Inhibition of N-terminal His-6 tagged OTUB1 (40 to 271 residues) (unknown origin) exp... 来源：ChEMBL 靶标：Ubiquitin thioesterase OTUB1 External Id：CHEMBL5112519

实验名称：Inhibition of N-terminal His-6 tagged OTUB1 (40 to 271 residues) (unknown origin) exp... 来源：ChEMBL 靶标：Ubiquitin thioesterase OTUB1 External Id：CHEMBL5112520

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV) 来源：NCGC External Id：APP-Toga-CHIKV-nsp2-p

实验名称：Inhibition of N-terminal His-6 tagged USP8 (734 to 1110 residues) (unknown origin) ex... 来源：ChEMBL 靶标：Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 8 External Id：CHEMBL5112521

实验名称：A screen for compounds that inhibit the activity of LtaS in Staphylococcus aureus 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School External Id：HMS979

实验名称：A screen for compounds that inhibit viral RNA polymerase binding and polymerization a... 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：Chain A, Poliovirus Polymerase With Gtp External Id：HMS750

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C527英文别名

• 2-(4-Fluorophenyl)naphtho[2,3-d][1,3]oxazole-4,9-dione
• MFCD01033540