| 描述 |
Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。Batabulin 具有抗多药耐药性肿瘤的功效。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
β-tubulin[1]
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| 体外研究 |
Batabulin(T138067；30-300nm；24小时；MCF7细胞)处理显示细胞中约25-30%的四倍体(4n)DNA含量,表明在G2/M细胞周期边界出现停滞[1]。Batabulin(T138067；30-300nm；24-48h；MCF7细胞)治疗显示25-30%的凋亡。在暴露于100nm巴塔布林48小时后,大约50-80%的细胞群正在经历凋亡[1]。巴塔布林(T138067)与β-微管蛋白等型的一个子集共价和选择性结合,从而破坏微管聚合。共价修饰发生在β1、β2和β4微管蛋白等型共享的保守Cys-239上。暴露于巴塔布林的细胞形状发生改变,表明细胞骨架塌陷,染色体倍性增加[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF7细胞浓度：30nm、100nm和300nm培养时间：24小时结果：在G2/M细胞周期边界出现阻滞。凋亡分析[1]细胞系：MCF7细胞浓度：30nm、100nm、300nm孵育时间：24小时或48小时结果：25-30%的细胞表现出凋亡细胞DNA含量降低的特点。
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| 体内研究 |
巴塔布林(T138067；40 mg/kg；腹腔注射；每周一次；第5、12和19天；雄性裸鼠)治疗损害药物敏感的CCRF-CEM肿瘤的生长[1]。动物模型：雄性裸鼠(nu/nu)(6-8周龄,20-25g)腹腔注射CCRF-CEM细胞[1]剂量：40mg/kg腹腔注射；每周1次；第5、12、19天结果：药物敏感的CCRF-CEM肿瘤生长受到损害。
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| 参考文献 |
[1]. Shan B, et al. Selective, covalent modification of beta-tubulin residue Cys-239 by T138067, an antitumor agent with in vivo efficacy against multidrug-resistant tumors. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 May 11;96(10):5686-91.
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