R-(+)-马来酸麦角脲

• 常用名: R-(+)-马来酸麦角脲
• 英文名: Lisuride Maleate
• CAS号: 19875-60-6
• 分子量: 454.51900
• 密度: 1.23g/cm3
• 沸点: 603.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₀N₄O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 318.7ºC

R-(+)-马来酸麦角脲用途

利舒利(马来酸)是一种有效的多巴胺激动剂,可能直接作用于多巴胺能受体。赖苏利德(马来酸)是一种麦角衍生物。利舒利(马来酸)缓解经前乳痛,无明显副作用[1][2]。

R-(+)-马来酸麦角脲名称

• 中文名: R-(+)-马来酸麦角脲
• 英文名: lisuride maleate
• 中文别名: 马来酸麦角乙脲

R-(+)-马来酸麦角脲生物活性

• 描述: 利舒利(马来酸)是一种有效的多巴胺激动剂,可能直接作用于多巴胺能受体。赖苏利德(马来酸)是一种麦角衍生物。利舒利(马来酸)缓解经前乳痛,无明显副作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 马来酸利舒利酯(0.78和3.13 mg/kg；i.p.；p.o.)对i.p.的效力是p.o.的3-4倍[2]。利舒利(马来酸)(0.78-3.13 mg/kg；i.p.)拮抗利血平引起的运动抑制和低温[2]。马来酸利舒利酯(0.78-3.13 mg/kg；i.p.)的效力与阿朴吗啡和D-安非他明相当,在低至0.10 mg/kg i.p.的剂量后,可引起显著的低温[2]。动物模型：NMRI小鼠(18-25 g)[2]剂量：0.78和3.13 mg/kg给药：i.p.,p.o.结果：i.p.的效力是p.o.的3-4倍。。
• 参考文献:

  [1]. Kaleli S, et al. Symptomatic treatment of premenstrual mastalgia in premenopausal women with lisuride maleate: a double-blind placebo-controlled randomized study. Fertil Steril. 2001;75(4):718-723.

  [2]. Horowski R, et al. Direct dopaminergic action of lisuride hydrogen maleate, an ergot derivative, in mice. Eur J Pharmacol. 1976;36(2):373-383.

R-(+)-马来酸麦角脲物理化学性质

• 密度: 1.23g/cm3
• 沸点: 603.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₀N₄O₅
• 分子量: 454.51900
• 闪点: 318.7ºC
• 精确质量: 454.22200
• PSA: 125.97000
• LogP: 2.88200
• 蒸汽压: 1.64E-14mmHg at 25°C
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:4

  3.氢键受体数量:6

  4.可旋转化学键数量:5

  5.互变异构体数量:4

  6.拓扑分子极性表面积126

  7.重原子数量:33

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:663

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:2

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:1

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:2

• 更多:

  1.性状：未确定

  2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

  3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4.熔点（ºC）：未确定

  5.沸点（ºC,常压）：未确定

  6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7.折射率：未确定

  8.闪点（ºC）：未确定

  9.比旋光度（º）：未确定

  10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14.临界温度（ºC）：未确定

  15.临界压力（KPa）：未确定

  16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19.溶解性：未确定

R-(+)-马来酸麦角脲毒性和生态

R-(+)-马来酸麦角脲英文别名

• EINECS 243-387-3
• Lysenyl hydrogen maleate
• 3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethylurea,(Z)-but-2-enedioic acid
• Lysenyl
• Lysenyl bimaleate
• lisuride hydrogen maleate
• Cuvalit