R-10015

• 常用名: R-10015
• 英文名: R-10015
• CAS号: 2097938-51-5
• 分子量: 410.86
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₉ClN₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

R-10015用途

R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。

R-10015名称

• 中文名: R-10015
• 英文名: R-10015

R-10015生物活性

• 描述: R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> LIM激酶(LIMK)
• 靶点实验:

  human LIMK1:38 nM (IC50)

• 体外研究: R-10015(100μM; 0-4小时)通过阻断CEM-SS T细胞中的LIM激酶直接抑制cofilin磷酸化[1]。 R-10015抑制HIV-1 DNA合成,核迁移和病毒粒子释放[1]。 R-10015抑制多种病毒,包括扎伊尔埃博拉病毒(EBOV),裂谷热病毒(RVFV),委内瑞拉马脑炎病毒(VEEV)和单纯疱疹病毒1(HSV-1)[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：CEM-SS T细胞浓度：100μM孵育时间：0小时,0.5小时,1小时,2小时,4小时结果：通过阻断CEM-SS T中的LIM激酶直接抑制cofilin磷酸化细胞。
• 体内研究: R-10015(10mg/kg; ip)没有显示毒性。结果表明短期使用LIMK抑制剂阻断病毒感染的可能性[1]。动物模型：6-8周雌性C3H/HeN小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：腹膜内注射结果：未显示毒性迹象。
• 参考文献:

  [1]. Yi F, et al. Discovery of Novel Small-Molecule Inhibitors of LIM Domain Kinase for Inhibiting HIV-1. J Virol. 2017 Jun 9;91(13). pii: e02418-16.

R-10015物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₁₉ClN₆O₂
• 分子量: 410.86
• InChIKey: MGRJCGXCUUCOQG-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COC(=O)c1ccc2nc(C3CCN(c4ncnc5[nH]cc(Cl)c45)CC3)[nH]c2c1
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

R-10015安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

R-10015靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antiviral activity against HIV at 100 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Human immunodeficiency virus External Id：CHEMBL5244645

实验名称：Antiviral activity against HIV at 10 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Human immunodeficiency virus External Id：CHEMBL5244644

实验名称：Antiviral activity against HIV at 1 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Human immunodeficiency virus External Id：CHEMBL5244643

实验名称：HIV Enzyme Data 来源：NIAID 靶标：N/A External Id：HIV Enzyme Data

实验名称：HIV Cellular Data 来源：NIAID 靶标：N/A External Id：HIV Cellular Data

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