2097938-51-5

• 常用中文名：R-10015
• 常用英文名：R-10015
• CAS号：2097938-51-5
• 分子式：C₂₀H₁₉ClN₆O₂
• 分子量：410.86
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 LIM激酶(LIMK)
• 发布时间：2019-06-30 12:32:15
• 更新时间：2024-01-16 10:14:17
• R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。

名称

• 中文名: R-10015
• 英文名: R-10015

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉ClN₆O₂
• 分子量: 410.86
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> LIM激酶(LIMK)
• 靶点:

  human LIMK1:38 nM (IC50)

• 体外研究: R-10015(100μM; 0-4小时)通过阻断CEM-SS T细胞中的LIM激酶直接抑制cofilin磷酸化[1]。 R-10015抑制HIV-1 DNA合成,核迁移和病毒粒子释放[1]。 R-10015抑制多种病毒,包括扎伊尔埃博拉病毒(EBOV),裂谷热病毒(RVFV),委内瑞拉马脑炎病毒(VEEV)和单纯疱疹病毒1(HSV-1)[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：CEM-SS T细胞浓度：100μM孵育时间：0小时,0.5小时,1小时,2小时,4小时结果：通过阻断CEM-SS T中的LIM激酶直接抑制cofilin磷酸化细胞。
• 体内研究: R-10015(10mg/kg; ip)没有显示毒性。结果表明短期使用LIMK抑制剂阻断病毒感染的可能性[1]。动物模型：6-8周雌性C3H/HeN小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：腹膜内注射结果：未显示毒性迹象。
• 参考文献:

  [1]. Yi F, et al. Discovery of Novel Small-Molecule Inhibitors of LIM Domain Kinase for Inhibiting HIV-1. J Virol. 2017 Jun 9;91(13). pii: e02418-16.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi