OP-3633

• 常用名: OP-3633
• 英文名: OP-3633
• CAS号: 2102494-14-2
• 分子量: 445.64
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₀H₃₉NO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

OP-3633用途

OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。

OP-3633名称

• 英文名: OP-3633

OP-3633生物活性

• 描述: OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 靶点实验:

  IC50: 29 nM (GR)[1]

• 体外研究: OP-3633表现出低黄体酮受体(PR)激动作用,EC50高于2500nM[1]。OP-3633表现出低雄激素受体(PR)拮抗作用,IC50为1135nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Du X, et al. Discovery of a Potent Steroidal Glucocorticoid Receptor Antagonist with Enhanced Selectivity against the Progesterone and Androgen Receptors (OP-3633). J Med Chem. 2019 Jul 25;62(14):6751-6764.

OP-3633物理化学性质

• 分子式: C₃₀H₃₉NO₂
• 分子量: 445.64
• InChIKey: LJUSMSPTDKGAFT-LMNHVJTASA-N
• SMILES: CC#CC1(O)CCC2C3CCC4=CC(=O)CCC4(C)C3C(c3ccc(N(C)C)cc3)CC21C

OP-3633靶点实验

查看更多实验

实验名称：Oral bioavailability in mini-pig at 5 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4407285

实验名称：AUC in mini-pig at 5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4407287

实验名称：In vivo antagonist activity at glucocorticoid receptor in tumor of human HCC1806 cell... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4407291

实验名称：In vivo antagonist activity at glucocorticoid receptor in tumor of human HCC1806 cell... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4407292

实验名称：Volume of distribution at steady state in dog at 0.5 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4407277

实验名称：Half-life in dog at 0.5 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4407278

实验名称：Oral bioavailability in dog at 5 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4407279

实验名称：AUC in dog at 5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4407281

实验名称：Clearance in mini-pig at 0.5 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4407282

实验名称：Volume of distribution at steady state in mini-pig at 0.5 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4407283

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