2102494-14-2

• 常用中文名：OP-3633
• 常用英文名：OP-3633
• CAS号：2102494-14-2
• 分子式：C₃₀H₃₉NO₂
• 分子量：445.64
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 糖皮质激素受体
• 发布时间：2019-09-07 12:38:18
• 更新时间：2024-01-09 19:51:34
• OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。

名称

• 英文名: OP-3633

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₉NO₂
• 分子量: 445.64

生物活性

• 描述: OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 靶点:

  IC50: 29 nM (GR)[1]

• 体外研究: OP-3633表现出低黄体酮受体(PR)激动作用,EC50高于2500nM[1]。OP-3633表现出低雄激素受体(PR)拮抗作用,IC50为1135nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Du X, et al. Discovery of a Potent Steroidal Glucocorticoid Receptor Antagonist with Enhanced Selectivity against the Progesterone and Androgen Receptors (OP-3633). J Med Chem. 2019 Jul 25;62(14):6751-6764.