Z-IETD-FMK

更新时间:2024-01-01 22:53:43

Z-IETD-FMK结构式
Z-IETD-FMK结构式
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常用名 Z-IETD-FMK 英文名 Z-IETD-FMK
CAS号 210344-98-2 分子量 654.681
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 925.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C30H43FN4O11 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 513.6±34.3 °C

 Z-IETD-FMK用途


Z-IETD-FMK是选择性和细胞可渗透的胱天蛋白酶 (caspase 8) 抑制剂。

 Z-IETD-FMK名称

中文名 Z-IETD-FMK
英文名 Methyl (5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-2-butanyl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate
英文别名 更多

 Z-IETD-FMK生物活性

描述 Z-IETD-FMK是选择性和细胞可渗透的胱天蛋白酶 (caspase 8) 抑制剂。
相关类别
靶点

Caspase-8

体外研究 Z-IETD-FMK仅对TNFα的促凋亡作用完全抑制,IC50为0.46μM[1]。发现无毒剂量的Z-IETD-FMK和Z-VAD-FMK具有免疫抑制性并抑制由有丝分裂原和IL-2诱导的人T细胞增殖。它们被证明可以阻断活化的原代T细胞中的NF-κB,但对T细胞活化期间IL-2和IFN-γ的分泌几乎没有抑制作用[2]。 Z-IETD-FMK抑制胱天蛋白酶-8的裂解并且仅部分抑制胱天蛋白酶-3和PARP的裂解。 Z-IETD-FMK可以阻止暴露于不同凋亡刺激的视网膜细胞中细胞凋亡的执行[3]。
体内研究 z-IETD-FMK对caspase-8的药理学抑制有效地减少了肿瘤的生长,这与促炎细胞因子,IL-6,TNF-α,IL-18,IL-1α,IL的释放减少密切相关。 -33,但不是IL-1β。此外,caspase-8的抑制减少了先天抑制细胞(如骨髓来源的抑制细胞)的募集,而不是调节性T细胞对荷瘤小鼠肺部的募集[4]。
细胞实验 使用[3H] - 胸苷掺入测定促分裂原刺激后的T细胞增殖。简言之,将PBMC或纯化的T细胞以1×106个细胞/ mL接种于96孔板中,并用PHA(5μg/ mL或用抗CD3 mAb(5μg/ mL)和抗CD28共刺激)刺激。在存在或不存在半胱天冬酶抑制剂Z-IETD-FMK的情况下mAb(2.5μg/ mL)。将细胞培养72小时,最后16小时用[[3H] - 标记的甲基 - 胸苷(0.037MBq)脉冲,然后使用Tomtec自动多井收割机收获玻璃纤维过滤垫[2]。
动物实验 小鼠:小鼠分为三组:(1)幼稚,未治疗的小鼠; (2)CTR(控制),它与NMU一起灌输; (3)用Z-IETD-FMK(每只小鼠0.5μg)处理的携带肺癌的小鼠。 caspase-8在肺癌发展中的作用是在不同的时间点(3,7和28天)确定的[4]。
参考文献

[1]. Cowburn AS, et al. z-VAD-fmk augmentation of TNF alpha-stimulated neutrophil apoptosis is compound specific and does not involve the generation of reactive oxygen species.

[2]. Lawrence CP, et al. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12.

[3]. Tezel G, et al. Inhibition of caspase activity in retinal cell apoptosis induced by various stimuli in vitro. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1999 Oct;40(11):2660-7.

[4]. Terlizzi M, et al. Pharmacological inhibition of caspase-8 limits lung tumour outgrowth. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3917-28.

 Z-IETD-FMK物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 925.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C30H43FN4O11
分子量 654.681
闪点 513.6±34.3 °C
精确质量 654.291260
LogP 3.92
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.518
储存条件 -20°C

 Z-IETD-FMK英文别名

Methyl (5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-butan-2-yl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate (non-preferred name)
Methyl (5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-2-butanyl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate
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