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Z-IETD-FMK

Z-IETD-FMK用途

Z-IETD-FMK是选择性和细胞可渗透的胱天蛋白酶 (caspase 8) 抑制剂。

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Z-IETD-FMK名称

[ CAS 号 ]:
210344-98-2

[ 中文名 ]:
Z-IETD-FMK

[ 英文名 ]:
Z-IETD-FMK

[英文别名 ]:

Z-IETD-FMK

Z-IETD-FMK生物活性

[ 描述 ]:

Z-IETD-FMK是选择性和细胞可渗透的胱天蛋白酶 (caspase 8) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

研究领域 >> 癌症

多肽产品

[ 靶点 ]

Caspase-8

[体外研究]

Z-IETD-FMK仅对TNFα的促凋亡作用完全抑制,IC50为0.46μM[1]。发现无毒剂量的Z-IETD-FMK和Z-VAD-FMK具有免疫抑制性并抑制由有丝分裂原和IL-2诱导的人T细胞增殖。它们被证明可以阻断活化的原代T细胞中的NF-κB,但对T细胞活化期间IL-2和IFN-γ的分泌几乎没有抑制作用[2]。 Z-IETD-FMK抑制胱天蛋白酶-8的裂解并且仅部分抑制胱天蛋白酶-3和PARP的裂解。 Z-IETD-FMK可以阻止暴露于不同凋亡刺激的视网膜细胞中细胞凋亡的执行[3]。

[体内研究]

z-IETD-FMK对caspase-8的药理学抑制有效地减少了肿瘤的生长,这与促炎细胞因子,IL-6,TNF-α,IL-18,IL-1α,IL的释放减少密切相关。 -33,但不是IL-1β。此外,caspase-8的抑制减少了先天抑制细胞(如骨髓来源的抑制细胞)的募集,而不是调节性T细胞对荷瘤小鼠肺部的募集[4]。

[细胞实验]

使用[3H] - 胸苷掺入测定促分裂原刺激后的T细胞增殖。简言之，将PBMC或纯化的T细胞以1×106个细胞/ mL接种于96孔板中，并用PHA（5μg/ mL或用抗CD3 mAb（5μg/ mL）和抗CD28共刺激）刺激。在存在或不存在半胱天冬酶抑制剂Z-IETD-FMK的情况下mAb（2.5μg/ mL）。将细胞培养72小时，最后16小时用[[3H] - 标记的甲基 - 胸苷（0.037MBq）脉冲，然后使用Tomtec自动多井收割机收获玻璃纤维过滤垫[2]。

[动物实验]

小鼠：小鼠分为三组：（1）幼稚，未治疗的小鼠; （2）CTR（控制），它与NMU一起灌输; （3）用Z-IETD-FMK（每只小鼠0.5μg）处理的携带肺癌的小鼠。 caspase-8在肺癌发展中的作用是在不同的时间点（3,7和28天）确定的[4]。

[参考文献]

[1]. Cowburn AS, et al. z-VAD-fmk augmentation of TNF alpha-stimulated neutrophil apoptosis is compound specific and does not involve the generation of reactive oxygen species.

[2]. Lawrence CP, et al. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12.

[3]. Tezel G, et al. Inhibition of caspase activity in retinal cell apoptosis induced by various stimuli in vitro. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1999 Oct;40(11):2660-7.

[4]. Terlizzi M, et al. Pharmacological inhibition of caspase-8 limits lung tumour outgrowth. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3917-28.

[相关活性小分子]

Z-IETD-FMK物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
925.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₄₃FN₄O₁₁

[ 分子量 ]:
654.681

[ 闪点 ]:
513.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
654.291260

[ LogP ]:
3.92

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.518

[ 储存条件 ]:
-20°C

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