Cipralisant

• 常用名: Cipralisant
• 英文名: Cipralisant
• CAS号: 213027-19-1
• 分子量: 216.32200
• 密度: 1.03g/cm3
• 沸点: 386.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₂₀N₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 188.5ºC

Cipralisant用途

Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。

Cipralisant名称

• 中文名: Cipralisant
• 英文名: 5-[2-(5,5-dimethylhex-1-ynyl)cyclopropyl]-1H-imidazole

Cipralisant生物活性

• 描述: Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  pKi: 9.9 (Histamine H3 receptor)[1] Ki: 0.47 nM (Rat histamine H3 receptor)[2]

• 体外研究: Cipralisant(GT-2331)是一种有效的组胺H3受体拮抗剂,对于大鼠组胺H3受体,pKi为9.9 [1],Ki为0.47 nM [2]。 Cipralisant在体外作为重组大鼠组胺H3受体的完全激动剂起作用,并且有效抑制毛喉素诱导的cAMP积累,EC50为0.23nM。 Cipralisant增加了来自表达大鼠组胺H3受体的HEK细胞(EC50,5.6nM)的膜中基础[35S]GTPγS结合活性[2]。
• 体内研究: Cipralisant(GT-2331)作为组胺H3受体的拮抗剂,通过大鼠口服给药阻断R-α-甲基组胺(组胺H3受体激动剂)诱导的水摄入量为10 mg/kg [2]。
• 参考文献:

  [1]. Tedford CE, et al. High antagonist potency of GT-2227 and GT-2331, new histamine H3 receptor antagonists, in two functional models. Eur J Pharmacol. 1998 Jun 26;351(3):307-11.

  [2]. Ito S, et al. Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor. Eur J Pharmacol. 2006 Jan 4;529(1-3):40-6.

Cipralisant物理化学性质

• 密度: 1.03g/cm3
• 沸点: 386.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₂₀N₂
• 分子量: 216.32200
• 闪点: 188.5ºC
• 精确质量: 216.16300
• PSA: 28.68000
• LogP: 3.34290
• InChIKey: CVKJAXCQPFOAIN-VXGBXAGGSA-N
• SMILES: CC(C)(C)CCC#CC1CC1c1cnc[nH]1
• 蒸汽压: 7.72E-06mmHg at 25°C
• 折射率: 1.536

Cipralisant靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity for Histamine H3 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H3 receptor External Id：CHEMBL697530

实验名称：Binding affinity for human recombinant H3 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H3 receptor External Id：CHEMBL692572

实验名称：Rat H3 receptor (Histamine receptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：H3 receptor (Histamine receptors) [Rattus norvegicus] External Id：264_Rat

实验名称：In vitro inhibitory activity against Histamine H3 receptor for K+ evoked depolarizati... 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H3 receptor External Id：CHEMBL698416

实验名称：Binding affinity to rat cortical histamine H3 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H3 receptor External Id：CHEMBL2154938

实验名称：In vivo Histamine H3 receptor antagonism, dose required to increase in N-t-methylhist... 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H3 receptor External Id：CHEMBL697098

实验名称：Binding affinity at histamine H3 receptor in rat cortical membranes by [3H]Nalpha-met... 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H3 receptor External Id：CHEMBL698407

实验名称：Displacement of [3H]N-alpha-methylhistamine from human histamine H3 receptor expresse... 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H3 receptor External Id：CHEMBL957333

实验名称：Human H3 receptor (Histamine receptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：H3 receptor (Histamine receptors) [Homo sapiens] External Id：264_Human

实验名称：Binding affinity towards rat cortical H3 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H3 receptor External Id：CHEMBL697541

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Cipralisant英文别名

• cipralisant