Cipralisant

• 常用名: Cipralisant
• 英文名: Cipralisant
• CAS号: 213027-19-1
• 分子量: 216.32200
• 密度: 1.03g/cm3
• 沸点: 386.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₂₀N₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 188.5ºC

Cipralisant用途

Cipralisant 是一种有效的，选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂，在体外，为组胺 H3 受体的激动剂，在体内为拮抗剂，pK_i 值为 9.9，对大鼠组胺 H3 受体的 K_i 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段，用来研究注意力不集中的过度反应症。

Cipralisant名称

• 中文名: Cipralisant
• 英文名: 5-[2-(5,5-dimethylhex-1-ynyl)cyclopropyl]-1H-imidazole

Cipralisant生物活性

• 描述: Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pKi: 9.9 (Histamine H3 receptor)[1] Ki: 0.47 nM (Rat histamine H3 receptor)[2]

• 体外研究: Cipralisant(GT-2331)是一种有效的组胺H3受体拮抗剂,对于大鼠组胺H3受体,pKi为9.9 [1],Ki为0.47 nM [2]。 Cipralisant在体外作为重组大鼠组胺H3受体的完全激动剂起作用,并且有效抑制毛喉素诱导的cAMP积累,EC50为0.23nM。 Cipralisant增加了来自表达大鼠组胺H3受体的HEK细胞(EC50,5.6nM)的膜中基础[35S]GTPγS结合活性[2]。
• 体内研究: Cipralisant(GT-2331)作为组胺H3受体的拮抗剂,通过大鼠口服给药阻断R-α-甲基组胺(组胺H3受体激动剂)诱导的水摄入量为10 mg/kg [2]。
• 参考文献:

  [1]. Tedford CE, et al. High antagonist potency of GT-2227 and GT-2331, new histamine H3 receptor antagonists, in two functional models. Eur J Pharmacol. 1998 Jun 26;351(3):307-11.

  [2]. Ito S, et al. Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor. Eur J Pharmacol. 2006 Jan 4;529(1-3):40-6.

Cipralisant物理化学性质

• 密度: 1.03g/cm3
• 沸点: 386.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₂₀N₂
• 分子量: 216.32200
• 闪点: 188.5ºC
• 精确质量: 216.16300
• PSA: 28.68000
• LogP: 3.34290
• 蒸汽压: 7.72E-06mmHg at 25°C
• 折射率: 1.536

Cipralisant英文别名

• cipralisant