| 描述 |
Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
pKi: 9.9 (Histamine H3 receptor)[1] Ki: 0.47 nM (Rat histamine H3 receptor)[2]
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| 体外研究 |
Cipralisant(GT-2331)是一种有效的组胺H3受体拮抗剂,对于大鼠组胺H3受体,pKi为9.9 [1],Ki为0.47 nM [2]。 Cipralisant在体外作为重组大鼠组胺H3受体的完全激动剂起作用,并且有效抑制毛喉素诱导的cAMP积累,EC50为0.23nM。 Cipralisant增加了来自表达大鼠组胺H3受体的HEK细胞(EC50,5.6nM)的膜中基础[35S]GTPγS结合活性[2]。
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| 体内研究 |
Cipralisant(GT-2331)作为组胺H3受体的拮抗剂,通过大鼠口服给药阻断R-α-甲基组胺(组胺H3受体激动剂)诱导的水摄入量为10 mg/kg [2]。
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| 参考文献 |
[1]. Tedford CE, et al. High antagonist potency of GT-2227 and GT-2331, new histamine H3 receptor antagonists, in two functional models. Eur J Pharmacol. 1998 Jun 26;351(3):307-11. [2]. Ito S, et al. Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor. Eur J Pharmacol. 2006 Jan 4;529(1-3):40-6.
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