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维达列汀二水合物

更新时间:2026-07-01 20:28:22

维达列汀二水合物结构式
维达列汀二水合物结构式
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常用名 维达列汀二水合物 英文名 Vildagliptin dihydrate
CAS号 2133364-01-7 分子量 339.43
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H29N3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 维达列汀二水合物用途


Vildagliptin (LAF237 dihydrate;NVP-LAF 237 dihydrate) 是二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂,可延迟胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 降解。

 维达列汀二水合物名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名 维达列汀二水合物
英文名 Vildagliptin dihydrate

 维达列汀二水合物生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述 Vildagliptin (LAF237 dihydrate;NVP-LAF 237 dihydrate) 是二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂,可延迟胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 降解。
相关类别
靶点实验

Target: Dipeptidyl Peptidase 4 (DPP4)[1]

体内研究 用1mg/kg /天Vildagliptin或10mg/kg /天缬沙坦治疗肥胖糖尿病小鼠8周可增加胰岛β细胞密度并刺激胰岛β细胞增殖,同时防止细胞凋亡和胰岛纤维化并减少超氧化物的产生和硝基酪氨酸形成。两种化合物的组合显着放大了单一疗法的有益效果[1]。缬沙坦或维达列汀预处理显着增加血浆GLP-1表达,减少从糖尿病小鼠主动脉分离的内皮细胞的凋亡。 NADPH氧化酶亚基的表达也显着降低,导致超氧化物产生减少和ICAM-1(倍数变化:缬沙坦:7.5±0.7,P <0.05; LAF237:10.2±1.7,P <0.05),VCAM-1(倍数变化:缬沙坦:5.2±1.2,P <0.05; LAF237:4.8±0.6,P <0.05)和MCP-1(倍数变化:缬沙坦:3.2±0.6,LAF237:4.7±0.8; P <0.05)表达。此外,用缬沙坦和维达列汀的组合治疗导致GLP-1表达的更显着增加。血管氧化应激和炎症反应的减少也高于缬沙坦或维达列汀单药治疗[2]。单独口服维格列汀(5 mg/kg)或与吡格列酮(20 mg/kg)联合口服7周,可显着降低血糖水平和HbA1c。它增加血清胰岛素水平并降低血清胰高血糖素。它还显示出强大的抗氧化活性[3]。
动物实验 大鼠[3]将大鼠随机分成4组。 (I)正常对照:未处理的对照动物(n = 12)。 (II)糖尿病对照:未治疗的糖尿病组(n = 18)。 (III)维达列汀:用维达列汀(5mg / kg)治疗的糖尿病大鼠(n = 12)。 (IV)维达列汀/ Pio:用维达列汀(5mg / kg)和Pio(20mg / kg)(n = 12)治疗的糖尿病大鼠。从确认糖尿病的第1天开始,每天口服一次治疗7周。每周从尾静脉收集血样7周。牺牲动物进行进一步分析[3]。小鼠[1]对于慢性治疗,将4周龄肥胖的db / db雄性小鼠随机分配到维达列汀剂量组。每组由6至10只小鼠组成。小鼠接受溶解在饮用水中的不同浓度的维格列汀,持续8周,以确定降低高血糖和葡萄糖耐受不良的最佳剂量。从最初的试验研究中,选择维达列汀的剂量(1mg / kg /天)用于进一步分析。另外两组4周龄db / db小鼠单独接受缬沙坦(10 mg / kg /天)或与维达列汀(1 mg / kg /天)联合[1]。
参考文献

[1]. Cheng Q, et al. Combination of the dipeptidyl peptidase IV inhibitor LAF237 [(S)-1-[(3-hydroxy-1-adamantyl)ammo]acetyl-2-cyanopyrrolidine] with the angiotensin II type 1 receptor antagonist valsartan [N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine] enhances pancreatic islet morphology and function in a mouse model of type 2 diabetes. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):683-91.

[2]. Shen M, et al. The synergistic effect of valsartan and LAF237 [(S)-1-[(3-hydroxy-1-adamantyl)ammo]acetyl-2-cyanopyrrolidine] on vascular oxidative stress and inflammation in type 2 diabetic mice. Exp Diabetes Res. 2012;2012:146194.

[3]. Abdelhamid AM, et al. Vildagliptin/Pioglitazone Combination Improved The Overall Glycemic Control In Type I Diabetic Rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar 6. doi: 10.1139/cjpp-2017-0680.

 维达列汀二水合物物理化学性质

本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。

分子式 C17H29N3O4
分子量 339.43
储存条件 2-8℃

 维达列汀二水合物常见问题

本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 维达列汀二水合物的分子式是什么?
A: 维达列汀二水合物分子式为C17H29N3O4。
Q: 维达列汀二水合物的CAS号是多少?
A: 维达列汀二水合物CAS号为2133364-01-7。
Q: 维达列汀二水合物的分子量是多少?
A: 维达列汀二水合物分子量为339.43。
Q: 2133364-01-7的中文名称是什么?
A: 2133364-01-7的中文名称为维达列汀二水合物。
Q: 维达列汀二水合物的英文名称是什么?
A: 维达列汀二水合物英文名称为Vildagliptin dihydrate。
Q: 维达列汀二水合物有什么用途?
A: 维达列汀二水合物主要用途:Vildagliptin (LAF237 dihydrate;NVP-LAF 237 dihydrate) 是二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂,可延迟胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 降解。
Q: 维达列汀二水合物的储存条件是什么?
A: 维达列汀二水合物储存条件:2-8℃。

 维达列汀二水合物生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司
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