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Almonertinib mesylate

更新时间:2024-01-09 16:19:19

Almonertinib mesylate结构式
Almonertinib mesylate结构式
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常用名 Almonertinib mesylate 英文名 Almonertinib mesylate
CAS号 2134096-06-1 分子量 621.75
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C31H39N7O5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Almonertinib mesylate用途


甲磺酸阿尔莫纳替尼(HS-10296)是一种口服不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR致敏和T790M耐药突变具有高选择性。甲磺酸阿尔莫纳替尼对T790M、T790M/L858R和T790M/Del19有很强的抑制活性(IC50分别为0.37、0.29和0.21 nM),对野生型(3.39 nM)的抑制效果较差。甲磺酸阿尔莫纳替尼用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。

 Almonertinib mesylate名称

英文名 Almonertinib mesylate

 Almonertinib mesylate生物活性

描述 甲磺酸阿尔莫纳替尼(HS-10296)是一种口服不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR致敏和T790M耐药突变具有高选择性。甲磺酸阿尔莫纳替尼对T790M、T790M/L858R和T790M/Del19有很强的抑制活性(IC50分别为0.37、0.29和0.21 nM),对野生型(3.39 nM)的抑制效果较差。甲磺酸阿尔莫纳替尼用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
相关类别
体外研究 甲磺酸HS-10296是表皮生长因子受体(EGFR)突变体T790M的口服抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于治疗NSCLC【2】。此外,HS-10296甲磺酸还可以抑制其他EGFR敏感突变,包括G719X、del19、L858R和L861Q【3】。
参考文献

[1]. Yang JC, et al. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial [published online ahead of print, 2020 Sep 9]. J Thorac Oncol. 2020;S1556-0

[2]. Sullivan I, et al. Next-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors for Treating EGFR-Mutant Lung Cancer beyond First Line. Front Med (Lausanne). 2017 Jan 18;3:76.

 Almonertinib mesylate物理化学性质

分子式 C31H39N7O5S
分子量 621.75