KZR-616 maleate

更新时间：2025-09-08 19:36:00

KZR-616 maleate结构式	常用名	KZR-616 maleate	英文名	KZR-616 maleate
	CAS号	2170983-62-5	分子量	702.75
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₄H₄₆N₄O₁₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

KZR-616 maleate用途

KZR-616马来酸盐是一流的免疫蛋白酶体抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体的LMP7(IC50:39/57 nM=hLMP7/mLMP7)和LMP2(IC50:131/179 nM=hLMP7/mLMP7)亚单位。KZR-616马来酸盐具有研究多种自身免疫性疾病的潜力[1][2]。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

英文名	KZR-616 maleate

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	KZR-616马来酸盐是一流的免疫蛋白酶体抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体的LMP7(IC50:39/57 nM=hLMP7/mLMP7)和LMP2(IC50:131/179 nM=hLMP7/mLMP7)亚单位。KZR-616马来酸盐具有研究多种自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
相关类别	研究领域 >> 炎症/免疫信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
体外研究	KZR-616马来酸盐还抑制MECL-1亚单位(IC50=623nm)和组成性蛋白酶体β5亚单位(IC50=688nm)。KZR-616在MOLT-4细胞中维持LMP7和LMP2选择性抑制。KZR-616(250 nM)显示了与外周血单个核细胞(PBMC)相似的细胞因子抑制谱[1]。KZR-616马来酸盐是一种免疫蛋白酶体选择性抑制剂,根据ONX-0914(HY-13207)和PR-924(HY-123587)的优化确定[3]。
体内研究	KZR-616马来酸盐(5mg/kg；i、五,。；在第6天、第8天、第11天和第13天重复给药)表明在抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中有效[1]。动物模型：7-8周龄雌性BALB/c小鼠(CAIA模型)[1]剂量：静脉注射。；在第6、8、11和13天重复给药,直到给药15天：5 mg/kg结果：在抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中显示有效性。
参考文献	[1]. Johnson HWB, et al. Required Immunoproteasome Subunit Inhibition Profile for Anti-Inflammatory Efficacy and Clinical Candidate KZR-616 ((2 S,3 R)- N-(( S)-3-(Cyclopent-1-en-1-yl)-1-(( R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(( S)-2-(2-morpholinoacetamido)propanamido)propenamide). J Med Chem. 2018 Dec 27;61(24):11127-11143. [2]. Muchamuel T, et al. FRI0296 Kzr-616, a selective inhibitor of the immunoproteasome, blocks the disease progression in multiple models of systemic lupus erythematosus (SLE). Annals of the Rheumatic Diseases 2018;77:685. [3]. Xi J, et al. Immunoproteasome-selective inhibitors: An overview of recent developments as potential drugs for hematologic malignancies and autoimmune diseases. Eur J Med Chem. 2019;182:111646.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₃₄H₄₆N₄O₁₂
分子量	702.75
InChIKey	HVKAUVYFVFFXLW-MTOCQVLVSA-N
SMILES	COc1ccc(C(O)C(NC(=O)C(C)NC(=O)CN2CCOCC2)C(=O)NC(CC2=CCCC2)C(=O)C2(C)CO2)cc1.O=C(O)C=CC(=O)O

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: KZR-616 maleate有什么用途？

A: KZR-616 maleate主要用途：KZR-616马来酸盐是一流的免疫蛋白酶体抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体的LMP7(IC50:39/57 nM=hLMP7/mLMP7)和LMP2(IC50:131/179 nM=hLMP7/mLMP7)亚单位。KZR-616马来酸盐具有研究多种自身免疫性疾病的潜力[1][2]。

Q: KZR-616 maleate的SMILES表达式是什么？

A: KZR-616 maleateSMILES表达式为COc1ccc(C(O)C(NC(=O)C(C)NC(=O)CN2CCOCC2)C(=O)NC(CC2=CCCC2)C(=O)C2(C)CO2)cc1.O=C(O)C=CC(=O)O。

Q: KZR-616 maleate的英文名称是什么？

A: KZR-616 maleate英文名称为KZR-616 maleate。

Q: KZR-616 maleate的CAS号是多少？

A: KZR-616 maleateCAS号为2170983-62-5。

Q: 2170983-62-5的中文名称是什么？

A: 2170983-62-5的中文名称为KZR-616 maleate。

Q: KZR-616 maleate的InChIKey是什么？

A: KZR-616 maleateInChIKey为HVKAUVYFVFFXLW-MTOCQVLVSA-N。

Q: KZR-616 maleate的分子式是什么？

A: KZR-616 maleate分子式为C34H46N4O12。