HEC96719

• 常用名: HEC96719
• 英文名: HEC96719
• CAS号: 2181834-03-5
• 分子量: 549.40
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₉H₂₂Cl₂N₂O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

HEC96719用途

HEC96719是一种选择性的口服活性三环法尼素X受体(FXR)激动剂,通过时间分辨荧光能量转移(TR-FRET)和荧光素酶报告基因测定,其EC50值分别为1.37和1.55nM。HEC96719显著改善非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肝纤维化,在肝脏和肠道中有良好的组织分布。HEC96719可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。

HEC96719名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: HEC96719

HEC96719生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: HEC96719是一种选择性的口服活性三环法尼素X受体(FXR)激动剂,通过时间分辨荧光能量转移(TR-FRET)和荧光素酶报告基因测定,其EC50值分别为1.37和1.55nM。HEC96719显著改善非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肝纤维化,在肝脏和肠道中有良好的组织分布。HEC96719可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  EC50: 1.37 nM (FXR, TR-FRET), 1.55 nM (FXR, luciferase reporter assay)[1].

• 体内研究: 96719赫(0.5,1.5和 5毫克/千克口服,每天 1.次,共 14天) 通过测定增加成纤维细胞生长因子 15(FGF15)的水平证明激活了 FXR[1]。HEC96719(5毫克/千克口服,1.次) 增加肝胆盐输出泵 (BSEP)的水平和回肠中 FGF15型的水平[1]。 赫96719(0.1,0.3和 1毫克/千克口服,每日 1.次,持续 6.周) 显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (纳什)症状[1]。 赫96719(0.1,0.3和 1毫克/千克口服,每日 1.次,持续 4.周) 对改善肝纤维化有效果,且优于奥贝胆酸 (OCA)[1]动物模型：雄性ob/ob非酒精性脂肪性肝炎(NASH)小鼠模型[1]剂量：0.1、0.3和1 mg/kg给药：口服；0.1、0.3和1 mg/kg,每日1次,持续6周结果：血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和肝脏甘油三酯(TG)水平降低,NASH活性呈剂量依赖性增加,NASH活动评分降低。动物模型：雄性C57BL/6肝纤维化小鼠模型[1]剂量：0.1、0.3和1 mg/kg给药：口服；0.1、0.3和1 mg/kg,每天1次,持续4周结果：血清ALT和TBIL水平降低,纤维化面积减少。
• 参考文献:

  [1]. Cao S, et al. Discovery of a tricyclic farnesoid X receptor agonist HEC96719, a clinical candidate for treatment of non-alcoholic steatohepatitis. Eur J Med Chem. 2022 Feb 15;230:114089.

HEC96719物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₉H₂₂Cl₂N₂O₅
• 分子量: 549.40
• InChIKey: JZJOXLSYULKNLW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(O)c1ccc2c(c1)Oc1ccc(OCc3c(-c4c(Cl)cccc4Cl)noc3C3CC3)nc1C1(CC1)C2

HEC96719靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Drug recovery in kidney of male Sprague-Dawley rat at 4.5 mg/kg, po administered as C... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5157405

实验名称：Drug recovery in lung of male Sprague-Dawley rat at 4.5 mg/kg, po administered as C14... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5157404

实验名称：Drug recovery in stomach of male Sprague-Dawley rat at 4.5 mg/kg, po administered as ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5157407

实验名称：Drug recovery in liver of male Sprague-Dawley rat at 4.5 mg/kg, po administered as C1... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5157406

实验名称：Drug recovery in heart of male Sprague-Dawley rat at 4.5 mg/kg, po administered as C1... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5157401

实验名称：Drug recovery in brain of male Sprague-Dawley rat at 4.5 mg/kg, po administered as C1... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5157400

实验名称：Drug recovery in pancreas of male Sprague-Dawley rat at 4.5 mg/kg, po administered as... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5157403

实验名称：Drug recovery in spleen of male Sprague-Dawley rat at 4.5 mg/kg, po administered as C... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5157402

实验名称：Drug recovery in ileum of male Sprague-Dawley rat at 4.5 mg/kg, po administered as C1... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5157397

实验名称：Drug recovery in stomach of male Sprague-Dawley rat at 4.5 mg/kg, po administered as ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5157396

共112条，当前第1页，共12页

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HEC96719常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2181834-03-5的分子式是什么？

A: 2181834-03-5分子式为C29H22Cl2N2O5。

Q: 2181834-03-5的中文名称是什么？

A: 2181834-03-5的中文名称为2181834-03-5。

Q: 2181834-03-5的分子量是多少？

A: 2181834-03-5分子量为549.40。

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A: 2181834-03-5CAS号为2181834-03-5。

Q: 2181834-03-5的InChIKey是什么？

A: 2181834-03-5InChIKey为JZJOXLSYULKNLW-UHFFFAOYSA-N。

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A: 2181834-03-5SMILES表达式为O=C(O)c1ccc2c(c1)Oc1ccc(OCc3c(-c4c(Cl)cccc4Cl)noc3C3CC3)nc1C1(CC1)C2。

Q: 2181834-03-5的英文名称是什么？

A: 2181834-03-5英文名称为HEC96719。

Q: 2181834-03-5有什么用途？

A: 2181834-03-5主要用途：HEC96719是一种选择性的口服活性三环法尼素X受体(FXR)激动剂,通过时间分辨荧光能量转移(TR-FRET)和荧光素酶报告基因测定,其EC50值分别为1.37和1.55nM。HEC96719显著改善非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肝纤维化,在肝脏和肠道中有良好的组织分布。HEC96719可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。

HEC96719生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

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